Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы	1 капс.
флуконазол	50 мг

7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.

Капсулы	1 капс.
флуконазол	150 мг

1 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.

Регистрационный №:
капс. 50 мг: 7 шт.; капс. 150 мг: 1 шт. - Р №2000/260/2 14.07.00

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Механизм действия связан со способностью селективно ингибировать синтез стерола в клетке гриба.
Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.
C_max достигается через 0.5-1.5 ч после приема препарата натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма. Флуконазол определяется в ногтях через 6 мес после завершения терапии. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.
Выведение
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится почками (до 80%). T_1/2 - 30 ч.

Показания

   – криптококкоз;
   – генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (в т.ч. у пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию);
   – кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции);
   – профилактика рецидива кандидоза полости рта у больных СПИД;
   – лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (острый или рецидивирующий);
   – лечение и профилактика кандидозного баланита;
   – профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитостатической или лучевой терапии;
   – микозы кожи (в т.ч. стоп, тела, паховой области);
   – отрубевидный лишай;
   – онихомикозы;
   – кандидозные поражения кожи;
   – глубокие эндемические микозы.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь.
Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.
Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода.
При диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200-400 мг в последующие дни. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.
При орофарингеальном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек препарат назначают по 50-100 мг/сут в течение 14-30 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки у больных СПИД препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланите Флюкостат принимают однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов препарат может быть назначен 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической или лучевой терапии рекомендуемая доза Флюкостата составляет 50-400 мг 1 раз/сут. При высоком риске генерализованной инфекции рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение Флюкостатом продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11-24 мес, при паракокцидиомикозе – 2-17 мес, при споротрихозе – 1-16 мес, при гистоплазмозе – 3-17 мес.
Детям препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют один раз в сутки. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.
При кандидозе слизистых оболочек препарат назначают в первый день в дозе из расчета 6 мг/кг массы тела, затем 3 мг/кг/сут.
При системном кандидозе или криптококкозах рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе.
У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин препарат применяют в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от средней терапевтической.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм.
Аллергические реакции: анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Флюкостат можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать.
При применении препарата в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены препарата. На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
В случае появления кожной сыпи Флюкостат следует отменить.
При одновременном применении флуконазола с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P₄₅₀, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Возможно применение форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).
При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии.
При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина).
При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола).
При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита.
При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана).
При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано).
При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).
Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.