Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоские, светло-оранжевого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

	1 таб.
амлодипин (в форме бесилата)	2.5 мг

Прочие ингредиенты: кукурузный крахмал, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, краситель Sunset Yellow.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки круглые, плоские, белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

	1 таб.
амлодипин (в форме бесилата)	5 мг

Прочие ингредиенты: кукурузный крахмал, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 2.5 мг, 5 мг: 30 шт. - П №014406/01-2002 01.10.02

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, препарат расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину абсорбции амлодипина. C_max достигается в среднем в течение 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови высокое - более 95%. V_d составляет 20 л/кг. C_ss достигается приблизительно через 7-8 дней постоянного приема препарата. Препарат проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T_1/2 составляет 35-45 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится, в основном, с мочой как в неизмененном виде (менее 10%), так и в виде неактивных метаболитов (около 60%); в виде метаболитов с желчью и через кишечник (20-25%), а также с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T_1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у лиц пожилого возраста - 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью - 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется.

Показания

   – артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии);
   – стабильная стенокардия;
   – ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии назначают внутрь в начальной суточной дозе 2.5 мг.
Для профилактики приступов стенокардии - 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг.
Не рекомендуется превышать начальную суточную дозу у больных с нарушением функции печени, больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной массой тела.
Максимальная суточная доза - 10 мг.
При одновременном применении тиазидоподобных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции режима дозирования Акридипина не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерное снижение АД, обмороки, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы; редко - нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; редко - астения, изменение настроения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, боли в животе; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная внутрипеченочным холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - мультиформная эритема, изменение цвета кожи.
Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.

Противопоказания

   – артериальная гипотензия;
   – сердечная недостаточность III и IV функционального класса;
   – аортальный стеноз;
   – идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
   – коллапс;
   – кардиогенный шок;
   – инфаркт миокарда (в течение первой недели);
   – тахикардия;
   – повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Беременность и лактация

Применение Акридипина при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца (в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды).
При необходимости применения Акридипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают Акридипин пациентам с нарушением функции печени и почек.
В период лечения необходим контроль массы тела, соблюдение диеты (особенно ограничено потребление натрия), поддержание гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Возможно совместное применение Акридипина с тиазидоподобными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами (в т.ч. пролонгированными), НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.
Использование в педиатрии
Опыт применения Акридипина у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: проводят контроль ОЦК, диуреза, состояния сердечно-сосудистой системы, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в вводят раствор глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акридипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение Акридипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное назначение Акридипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Антигипертензивный эффект Акридипина ослабляют НПВП, особенно индометацин (происходит задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками); симпатомиметики и эстрогены (вызывают задержку натрия).
При совместном применении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект Акридипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.