Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл
инсулин-гларгин	3.6378 мг,
что соответствует содержанию человеческого инсулина	100 МЕ

Прочие ингредиенты: m-крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода д/и.
3 мл - картриджи (1) - пачки картонные.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл
инсулин-гларгин	3.6378 мг,
что соответствует содержанию человеческого инсулина	100 МЕ

Прочие ингредиенты: m-крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода д/и.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/п/к введен. 100 МЕ/мл: картридж 3 мл; р-р д/п/к введен. 100 МЕ/мл: фл. 10 мл - П №014855/01-2003 26.03.03

Фармакологическое действие

Препарат биосинтетического человеческого инсулина длительного действия. Получен методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Отличается низкой растворимостью в нейтральной среде. Однако в составе препарата Лантус он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой "концентрация-время", а также большую продолжительность действия препарата.
Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки. Инсулин гларгин способен опосредовать биологический эффект аналогичный эндогенному инсулину.
Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.
Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Начало действия, в среднем, - через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия - 24 ч, максимальная - 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же больного.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофан после п/к введения в сыворотке крови у здоровых людей и больных сахарным диабетом, выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофан.
При п/к введении препарата один раз/сут C_ss достигается через 2-4 сут после введения первой дозы.
При в/в введении T_1/2 инсулина гларгина и человеческого инсулина сопоставимы.
У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (Бета-цепи) с образованием 21^A-Gly-инсулина и 21^A-Gly-des-30^B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Показания

   – сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Режим дозирования

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Лантус вводят подкожно 1 раз/сут всегда в одно и то же время. Лантус следует вводить в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра. Места для инъекций должны чередоваться при каждом новом введении препарата.
При инсулинзависимом сахарном диабете (тип I) препарат применяют в качестве основного инсулина.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.
При переводе пациента с инсулинов длительного или средней продолжительности действия на Лантус может потребоваться коррекция суточной дозы основного инсулина или изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения инсулинов короткого действия или их аналогов, а также доз пероральных противодиабетических препаратов).
При переводе пациента с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение Лантуса следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения с целью снижения риска развития гипогликемии в ночные и ранние утренние часы. В течение этого периода снижение дозы Лантуса следует компенсировать увеличением доз короткого инсулина.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (тахикардия, усиление потоотделения, бледность, чувство голода, раздражительность, судорожный синдром, спутанность сознания или его потеря).
Местные реакции: липодистрофия (1-2%), гиперемия кожи, зуд, отек в области инъекции.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок.
Прочие: преходящие нарушения рефракции, прогрессирование диабетической ретинопатии (при резких колебаниях уровня глюкозы в крови), отеки.
Большинство незначительных реакций в месте введения инсулина разрешаются в течение нескольких дней (нескольких недель) от момента начала терапии.

Противопоказания

   – детский возраст до 6 лет;
   – повышенная чувствительность к инсулину гларгину или другому компоненту препарата.
Следует с осторожностью назначать препарат Лантус беременным женщинам.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации потребность пациенток в инсулине изменяется, что следует учитывать для поддержания адекватного контроля обмена веществ. В I триместре беременности потребность в инсулине может снижаться, во II и III триместрах - увеличиваться. Непосредственно после родов потребность в инсулине уменьшается, в связи с чем возрастает риск развития гипогликемии.
В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгина.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Лантус при беременности не проводилось. Имеются данные о применении Лантуса у 100 беременных женщин с сахарным диабетом. Течение и исход беременности у данных пациенток не отличались от таковых у беременных с сахарным диабетом, получавших другие препараты инсулина.
При применении препарата Лантус в период лактации возможна коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Особые указания

Препарат не следует вводить в/в. В/в введение обычной дозы инсулина, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.
Длительность действия препарата Лантус обусловлена его введением в подкожно-жировую клетчатку.
Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов.
Дозу инсулина необходимо корригировать при изменении характера и режима питания, при значительной физической нагрузке, при изменении массы тела пациента, при инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Переход с одного препарата инсулина на другой следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови.
Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызвать преходящие нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза. Долгосрочная и стабильная нормализация содержания глюкозы снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Инсулинотерапия, сопровождающаяся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечение фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.
В месте инъекций препарата может развиваться липодистрофия и локальная задержка абсорбции инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии Лантусом липодистрофия наблюдалась у 1-2% больных, при этом липоатрофии выявлено не было. Постоянная смена мест инъекций для п/к введения инсулина, может уменьшить выраженность этой реакции или предотвратить ее развитие.
Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований было показано, что образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой в группах пациентов, получавших терапию инсулином-изофан и инсулином гларгином. В редких случаях, наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозы препарата с целью снижения риска развития гипо- или гипергликемии.
Не следует применять препарат Лантус для лечения диабетического кетоацидоза.
В этих случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения препарата Лантус при лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не проводилось.
У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста потребность в инсулине может быть снижена в связи с ослаблением процессов его элиминации.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть снижена в связи с ослаблением процессов глюконеогенеза и биотрансформации инсулина.
Соблюдение пациентами схемы дозирования, диеты и режима питания, правильное применение инсулина и контроль за появлением симптомов гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития тяжелых гипогликемических реакций.
При назначении препарата Лантус следует учитывать, что риск возникновения ночной гипогликемии ниже, по сравнению с вероятностью развития гипогликемии в ранние утренние часы.
С особой осторожностью следует применять Лантус у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (в связи с риском развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии). Пациентам этих групп необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
У лиц пожилого возраста, у пациентов с невропатией; при психических заболеваниях; у пациентов с длительным течением сахарного диабета; больных, получающих сопутствующую терапию другими лекарственными препаратами, симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать.
При снижении или нормальном уровне показателя гликозилированного гемоглобина, возрастает риск развития рецидива латентных эпизодов гипогликемии (особенно в ночные часы).
К факторам, способствующим развитию гипогликемии относятся смена места введения инсулина; повышенная чувствительность к инсулину; повышенная или длительная физическая активность; интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой или диареей; нарушение диеты и режима питания; пропущенный прием пищи; потребление алкоголя; гипотиреоз в стадии декомпенсации; гипофизарная (аденогипофиз) или надпочечниковая недостаточность в стадии декомпенсации; сопутствующая терапия другими лекарственными препаратами.
При интеркуррентных заболеваниях требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Потребность в инсулине нередко возрастает. В ряде случаев показано исследование кетоновых тел в моче. Больные инсулинзависимым сахарным диабетом должны регулярно употреблять, по крайней мере, небольшое количество углеводов. Эти пациенты не должны полностью прекращать введение инсулина.
Препарат Лантус не следует разводить или смешивать с другими препаратами инсулина.
При смешивании или разведении препарата может измениться профиль его действия во времени, а также возможно выпадение осадка.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы гипогликемии - внезапное усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушения сна. В тяжелых случаях передозировки - кома.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях п/к или в/м вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают в/в введением концентрированных растворов глюкозы. Требуется длительное медицинское наблюдение, т.к. после видимого клинического улучшения возможен рецидив гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы АПФ, фибраты, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламиды.
Гипогликемический эффект инсулина понижают даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, ГКС, изониазид, эстрогены, гестагены, производные фенотиазина, соматотропин, симпатомиметики и гормоны щитовидной железы.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию, сменяющуюся в ряде случаев гипергликемией.
Под влиянием препаратов симпатолитического действия, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат рекомендуется хранить в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Не следует допускать прямого контакта контейнера с морозильной камерой или замороженными предметами. Используемый флакон или картридж с инсулином можно хранить при комнатной температуре до 4 недель. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата из флакона.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.