Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ЗИВОКС

(ZYVOX)
препеарат на основе:
LINEZOLID

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или желтого цвета.

1 мл1 пак.
линезолид2 мг600 мг

Прочие ингредиенты: натрия цитрата дигидрат, лимонная кислота безводная, глюкозы моногидрат, соляная кислота, вода д/и.
300 мл - пакеты одноразовые, инфузионные, из пленки Excel®, запечатанные внутри ламинированной фольги (10) - коробки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/инф. 600 мг/300 мл: пак. инфузионные 10 шт. - П №014286/01-2002 05.08.02

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. линезолид отличается от указанных противомикробных препаратов по механизму действия.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика

Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.
Таблица 1.

Режим дозирования ЗивоксаФармакокинетические параметры
Cmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) ч
Раствор для инфузий 600 мг однократно12.9 (1.6)-0.5 (0.1)
2 раза/сут15.1 (2.52)3.68 (2.36)0.51 (0.03)

Таблица 2.

Режим дозирования ЗивоксаФармакокинетические параметры
AUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/мин
Раствор для инфузий 600 мг однократно80.2 (33.3)4.4 (2.4)138 (39)
2 раза/сут89.7 (31)4.8 (1.7)123 (40)

Cmax - максимальная концентрация в плазме
SD - стандартное отклонение
Tmax - время до достижения Cmax
AUC - площадь под кривой "концентрация-время"
T1/2 - период полувыведения
Cl - системный клиренс
Cmin - минимальная концентрация в плазме
Распределение
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение
Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
   – внебольничная пневмония;
   – госпитальная пневмония;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.
Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония600 мг в/в10-14 дней
Госпитальная пневмония600 мг в/в10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей600 мг в/в10-14 дней
Энтерококковые инфекции600 мг в/в14-28 дней

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Максимальная доза для взрослых составляет 600 мг 2 раза/сут.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Правила введения раствора
Удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сживать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.
Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: не менее 1% - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: не менее 1% - головная боль, кандидоз; очень редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Особые указания

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 2 года.
До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
Лечение гепатита С может стать причиной суицида
С каждым годом количество людей, заразившихся вирусом гепатита С, в неуклонно растет. По данным экспертов, на сегодняшний момент это число превышает 700 миллионов человек »»
Черный и Зеленый чай
Родина чая — Китай. Там и растение,и отвар его листьев называли «ча» — «молодой листочек». Иероглиф, передающий это значение, соответствует и другому понятию — «бодрость» »»
Как выбрать хорошего стоматолога
Персональный стоматолог это не роскошь, а разумный выбор человека, неравнодушного к своему имиджу и здоровью »»
Профилактика простуды (народные средства)
Простуда:Пpи любой пpостуде для укрепления защитных сил (иммунитета) pекомендуется пpинимать аскоpбиновую кислоту (витамин "С"): пеpвые 3 дня по 1г 2-3 pаза в день, затем по О,5г 2-3 pаза в день »»
Наша Аптека
Rambler's Top100
© НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua