Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
пефлоксацин (в форме метансульфоната дигидрата)	400 мг

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций	1 мл	1 амп.
пефлоксацин (в форме метансульфоната дигидрата)	80 мг	400 мг

5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 400 мг: 2 и 10 шт.; р-р д/инъекц. 400 мг/5 мл: амп. 10 шт. - П-8-242 №008768 28.01.99

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание
После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг C_max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C_max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V_d - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
T_1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – инфекции печени и желчевыводящих путей;
   – сепсис и бактериальный эндокардит;
   – стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой;
   – инфекции костей и суставов;
   – инфекции нижних отделов дыхательных путей;
   – инфекции ЛОР-органов;
   – инфекции мочевыводящих путей;
   – инфекции брюшной полости;
   – гинекологические инфекции;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – заболевания, передаваемые половым путем.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают препарат в средней дозе 800 мг/сут (как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г. Средняя доза при приеме внутрь составляет 400 мг 2 раза/сут.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают однократно внутрь в дозе 400 мг/сут.
В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг 2 раза/сут; продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой "ударной" дозы 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в введениями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки рекомендуют принимать во время еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: функциональные нарушения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении суточной дозы 1.6 г).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

   – недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – возраст до 15 лет;
   – повышенная чувствительность к фторхинолонам.

Беременность и лактация

Абактал противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозы в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ облучения.
Возможно комбинированное применение Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Абактал не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
Фармакокинетическое взаимодействие
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р₄₅₀. Поэтому Абактал замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.