Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для инъекций	1 фл.
цефотаксим натрия	1.048 г,
в т.ч. цефотаксим	1 г

Флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
порошок д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт. - П-8-242 №008945 21.05.99

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Клафоран активен в отношении Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp.(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).
К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Всасывание
Через 5 мин после однократного в/в введения Клафорана в дозе 1 г концентрация цефотаксима в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе C_max цефотаксима в плазме достигается через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Клафоран проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клафоран биотрансформируется в организме.
T_1/2 составляет 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Около 90% от введенной дозы Клафорана выводится с мочой: 50% - в неизмененном виде и около 20% - в виде метаболита дезацетилцефотаксима.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T_1/2 Клафорана увеличивается до 2.5 ч у пациентов старше 80 лет.
V_d не изменяется, а T_1/2 не превышает 2.5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей в возрасте старше 1 месяца уровень Клафорана в плазме и V_d аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы тела; T_1/2 составляет от 0.75 до 1.5 ч. У новорожденных и недоношенных детей уровень Клафорана в плазме и V_d аналогичны таковым у детей в возрасте старше 1 месяца, средний T_1/2 цефотаксима - от 1.4 до 6.4 ч.

Показания

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – инфекции дыхательных путей;
   – инфекции мочеполовых путей;
   – септицемия;
   – бактериемия;
   – интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
   – инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, за исключением листериозного);
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – инфекции костей и суставов.
Профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Режим дозирования

Взрослым с нормальной функцией почек при неосложненной острой гонорее Клафоран назначают в/м в дозе 0.5-1 г однократно.
При неосложненных инфекциях средней степени тяжести Клафоран вводят в/м или в/в в разовой дозе 1-2 г с интервалом 8-12 ч; суточная доза составляет 2-6 г.
При тяжелых инфекциях Клафоран вводят в/в в разовой дозе 2 г, интервал между введениями составляет 6-8 ч; суточная доза - 6-8 г.
В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику - единственное средство подтверждения эффективности Клафорана.
Взрослым с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.
В случаях, когда КК невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
мужчины:
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = -------------------------------
72 х креатинин (мг%),
или
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = ---------------------------------;
0.814 х креатинин (ммоль/л)
женщины: КК (мл/мин) = 0.85 х показатель у мужчин.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Клафоран вводят после окончания процедуры.
У недоношенных детей до 1 недели жизни суточная доза Клафорана составляет 50-100 мг/кг в/в, разделяется на 2 введения с интервалом 12 ч.
У недоношенных детей 1-4 недели жизни суточная доза Клафорана составляет 75-150 мг/кг в/в, разделяется на 3 введения с интервалом 8 ч.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Клафорана составляет 50-100 мг/кг, вводится в/в или в/м в разовых дозах с интервалом 6-8 ч.
Суточная доза никогда не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
С целью профилактики развития послеоперационных инфекций во время вводного наркоза препарат вводят однократно в дозе 1 г. При необходимости введение препарата повторяют через 6-12 ч.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Клафоран в/в в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно вводят по 1 г.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Правила приготовления растворов для инъекций
Для приготовления раствора для в/м введения растворить Клафоран стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г, и 10 мл - для 2 г. В качестве растворителя для в/м введения может быть использован 1% раствор лидокаина.
Для в/в введения 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекцию проводят медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий, при введении цефотаксима через центральный венозный катетер. При использовании лидокаина в качестве растворителя в/в введение Клафорана строго противопоказано.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы: вода для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор натрия лактата, а также растворы гемакцель, йоностерил, макродекс 6%, реомакродекс 12%, тутофузин В.
Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры; редко - анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи.
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами); редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения; редко - агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).
Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция.
Дерматологические реакции: сыпь, гиперемия.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении Клафорана):
   – внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
   – тяжелая сердечная недостаточность;
   – в/в введение;
   – детский возраст до 2.5 лет;
   – повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Беременность и лактация

Безопасность применения Клафорана при беременности у человека не изучена. Клафоран проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Клафоран выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Клафорана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не выявлено.

Особые указания

Перед назначением Клафорана необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
Применение Клафорана строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, из-за возможной анафилактической реакции.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Клафоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола).
При одновременном применении Клафорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса.
В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Передозировка

Симптомы: вероятно развитие обратимой энцефалопатии.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Клафораном пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации Клафорана.
При одновременном применении Клафоран может потенцировать токсический эффект препаратов, оказывающих нефротоксическое действие.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Клафорана несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.