Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
флудрокортизона ацетат	100 мкг

20 шт. - флаконы (1) - пачки.

Регистрационный №:
таб. 100 мкг: 20 шт. - П №013538/01-2001 08.01.02

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона коры надпочечников, фторированное производное гидрокортизона. Обладает выраженной минералокортикоидной активностью, равной активности альдостерона.
Воздействует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличивая выделение калия и ионов водорода. Влияет также на выделение воды и электролитов толстым кишечником, потовыми и слюнными железами.
Увеличение объема внеклеточной жидкости и задержка натрия в организме приводят к повышению АД. Однако, повышение АД при длительном применении Кортинеффа связано с увеличением периферического сопротивления, а не с влиянием препарата на водно-электролитный обмен.
Кортинефф в дозах, превышающих терапевтические, может угнетать функцию коры надпочечников и вилочковой железы, тормозить секрецию АКТГ гипофизом, а также может усиливать отложение гликогена в печени, а при недостаточном количестве белка в пище приводить к отрицательному азотистому балансу.
Кортинефф оказывает в 100 раз более сильное минералокортикоидное действие, и в 10-15 раз более сильное противовоспалительное действие, чем гидрокортизон.
Время действия препарата - от 1 до 2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Активное вещество обнаруживается в сыворотке крови через 10-20 мин после приема дозы 0.1 мг. C_max активного вещества в плазме достигается приблизительно через 1.7 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 42%.
Метаболизм
Метаболизируется, в основном, в печени, частично - в почках.
Выведение
T_1/2 - около 3.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Продолжительность T_1/2 из тканей составляет 18-36 ч.

Показания

   – первичная недостаточность коры надпочечников (врожденная гиперплазия надпочечников, болезнь Аддисона, состояние после полной адреналэктомии);
   – вторичная недостаточность коры надпочечников;
   – адреногенитальный синдром, сопровождающийся повышенным выделением натрия из организма;
   – гиповолемия и артериальная гипотензия различного генеза.

Режим дозирования

Взрослым при заместительной терапии в зависимости от клинической ситуации доза варьирует от 100 мкг 3 раза в неделю до 200 мкг/сут. В сочетании с кортизоном (10-37.5 мг) назначают в дозе 100 мкг/сут.
При адреногенитальном синдроме детям назначают в начальной дозе 300 мкг/сут, затем в течение нескольких месяцев дозу снижают до 50-100 мкг/сут. Поддерживающая доза для грудных детей составляет от 100 до 200 мкг/сут, для детей в возрасте старше 1 года - 50-100 мкг/сут.
Таблетки следует принимать утром, после еды, запивая большим количеством жидкости. В случае применения больших доз рекомендуют принимать 2/3 дозы утром и 1/3 дозы днем.
В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее. Если же приближается время следующего приема, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует принимать двойную дозу сразу.
Кортинефф следует принимать в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с минералокортикоидным действием препарата: артериальная гипертензия, периферические отеки, гипертрофия левого желудочка, недостаточность кровообращения, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.
При применении Кортинеффа в течение длительного времени или одновременно с другими ГКС возможно развитие следующих побочных эффектов:
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин, обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы рук; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, язвенный эзофагит, диспепсия, тошнота, повышенный аппетит, стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит.
Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и гематомы, эритема, повышенная потливость.
Аллергические реакции: крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: судороги, головокружение, головная боль, нарушение сна, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения, или двоение в глазах); эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, психические реакции, которые могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром (чаще появляются у женщин в первые две недели лечения).
Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, замедление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, глюкозурия; манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом; гирсутизм.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может нуждаться в хирургическом лечении); повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, увеличение концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, лимфопения и моноцитопения, тромбоцитопения или тромбоцитоз.
Прочие: гиперкальцемия, облитерирующий эндартериит, увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки.

Противопоказания

   – системные микозы;
   – повышенная чувствительность к флудрокортизону или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Кортинеффа при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При недостаточности коры надпочечников прием Кортинеффа во время беременности следует продолжать, при этом доза его может возрастать.
Женщин детородного возраста, принимающих ГКС, следует предупреждать о потенциальном риске для плода.
Новорожденные, рожденные от матерей, получавших Кортинефф при беременности, требуют тщательного медицинского наблюдения из-за опасности развития у них надпочечниковой недостаточности.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Кортинефф выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка задержку роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников.
В экспериментальных исследованиях на животных ГКС вызывали увеличение частоты расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и задержку развития плода.
Отсутствует достаточное количество контролируемых наблюдений на людях. Хотя тератогенное действие ГКС у людей не подтверждено, существуют данные, указывающие на увеличение риска плацентарной недостаточности, гипотрофии и гибели плода у женщин, которые во время беременности принимали ГКС.

Особые указания

Кортинефф противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями, однако в некоторых случаях может применяться для уменьшения побочных эффектов амфотерицина B. В этих случаях возможно развитие недостаточности кровообращения, гипертрофии миокарда левого желудочка, а также тяжелой гипокалиемии.
При стрессовых ситуациях (хирургическая операция, травма или инфекция) пациентам, получающим препарат, рекомендовано парентеральное введение ГКС.
Назначение Кортинеффа пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаях диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией. При необходимости назначения Кортинеффа пациентам с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой следует тщательно контролировать состояние пациента из-за высокого риска активации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС такие пациенты должны получать противотуберкулезную химиопрофилактику.
Кортинефф может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции и способность к ее локализации. На фоне применения препарата возможно проявление латентного амебиаза. У пациентов с дизентерией неясной этиологии или прибывших из тропических стран следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Кортинеффа повышает риск развития вторичной грибковой или вирусной инфекции.
На фоне применения Кортинеффа в высоких дозах необходимо контролировать АД, следить за массой тела пациента, за возможным развитием периферических отеков.
При длительном применении Кортинеффа может потребоваться перевод пациента на диету с ограничением потребления натрия и увеличением содержания калия, а также с увеличением содержания белка.
Кортинефф вызывает увеличение выведения кальция.
При применении Кортинеффа не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированных вирусных или бактериальных вакцин может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител. Можно проводить вакцинацию пациентов, получающих Кортинефф в качестве заместительной терапии, при этом необходимо учитывать, что повышается риск развития неврологических осложнений.
У некоторых пациентов на фоне применения Кортинеффа возможно нарушение подвижности или количества сперматозоидов.
Следует учитывать, что отмену препарата необходимо проводить постепенно. При внезапной отмене препарата, особенно после длительной терапии, возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося анорексией, повышением температуры тела, миалгиями и артралгиями, общей слабостью (эти симптомы могут возникнуть при отсутствии признаков недостаточности коры надпочечников).
У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие Кортинеффа усиливается.
На фоне применения Кортинеффа существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотический склад личности пациента могут усиливаться.
Пациентам с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать Кортинефф одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
С осторожностью назначают Кортинефф при неспецифическом язвенном колите (из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций), дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушениях функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
При возникновении перфорации ЖКТ на фоне применения Кортинеффа в высоких дозах симптомы перитонита могут отсутствовать или быть выражены незначительно.
Прием препарата во время еды может уменьшить побочные явления со стороны пищеварительной системы.
Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, приминая кальций и витамин D или, если позволяет состояние больного, выполняя соответствующие физические упражнения.
В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазин или соединения лития. Трициклические антидепрессанты применять не следует.
С целью смягчения некоторых симптомов "синдрома отмены" можно назначит ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Эффективность антацидных препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника не подтверждена.
Контроль лабораторных показателей
На фоне применения Кортинеффа в высоких дозах необходимо периодически определять концентрацию электролитов в плазме крови.
Использование в педиатрии
При длительном применении Кортинеффа в педиатрической практике необходим тщательный контроль за ростом и развитием детей.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия, периферические отеки, гипокалиемия, значительное увеличение массы тела, гипертрофия миокарда.
Лечение: отменить препарат. Симптомы обычно проходят в течение нескольких дней. Затем лечение следует продолжить, уменьшив дозу Кортинеффа. В случае мышечной слабости, связанной с потерей калия, необходимо введение препаратов калия. Для профилактики передозировки следует регулярно контролировать АД и концентрацию электролитов в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кортинеффа с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и усиливается токсичность гликозидов на фоне гипокалиемии.
При одновременном применении барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ослабляют действие Кортинеффа за счет ускорения его метаболизма.
Антигистаминные препараты ослабляют действие Кортинеффа.
Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы при одновременном применении с Кортинеффом могут вызвать гипокалиемию, гипертрофию левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.
При одновременном применении Кортинеффа с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, возникновения угрей.
Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Кортинеффом, усиливают его действие за счет замедления его метаболизма и увеличения T_1/2.
Антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа снижают (а у некоторых больных повышают) эффективность Кортинеффа.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом Кортинеффа.
При одновременном применении Кортинефф ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, калийсберегающих диуретиков, слабительных препаратов.
Эфедрин может ускорять метаболизм Кортинеффа.
При одновременном применении Кортинеффа с иммунодепрессивными препаратами повышается риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.
Кортинефф при одновременном применении с деполяризующими миорелаксантами может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады.
При сочетанном применении Кортинеффа с НПВС увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении Кортинеффа и натрийсодержащих препаратов могут возникать периферические отеки, артериальная гипертензия.
При применении вакцин, содержащих живые вирусы, на фоне применения иммунодепрессивных доз Кортинеффа возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.