Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
ловастатин	20 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 20 мг: 30 и 100 шт. - П №012832/01-2001 23.03.01

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - b-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
Медостатин снижает содержание холестерина, триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.
Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 2-4 ч. C_ss достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной b-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%). T_1/2 составляет около 3 ч.

Показания

   – первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов), вызываемые повышением концентрации ЛПНП, когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата;
   – повышенный уровень холестерина, ЛПНП у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.

Режим дозирования

Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП/холестерин до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.
Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.
Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.
Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания

   – острые заболевания печени;
   – постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Медостатин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.
В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.
Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.
Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Медостатин не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов, производных кумарина, отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.