Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
финастерид	5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индиготин алюминиевый лак.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 14 и 28 шт. - П №013710/01-2002 11.02.02

Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии (аденомы) предстательной железы. Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон.
При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от превращения тестостерона в дигидротестостерон в тканях предстательной железы. Финастерид значительно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический дигидротестостерон. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
В длительном 4-летнем исследовании эффективности и безопасности Проскара (исследование PLESS) у 3016 пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами аденомы предстательной железы было оценено влияние лечения препаратом на урологические вмешательства (хирургические манипуляции /трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию/ или катетеризацию по поводу острой задержки мочи), причиной которых служит аденома предстательной железы. В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании лечение Проскаром снижало риск всех урологических вмешательств на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптомов.

Фармакокинетика

Всасывание
Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. C_max финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%.
V_d составляет 76 л.
При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах.
При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.
У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций.
При приеме Проскара в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
T_1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч.
Системный клиренс составляет около 165 мл/мин.
У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида, меченного изотопом углерода ¹⁴C, 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно вместе с незначительным количеством неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом.
Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T_1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T_1/2 финастерида - 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК 9-55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопом углерода ¹⁴C, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:
   – уменьшения размеров предстательной железы;
   – улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
   – снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут до или после еды.
Для пациентов с разными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных.
Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Побочное действие

В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/сут, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.
К клинически нежелательным явлениям, для которых частота их развития в группе, получавшей Проскар была больше 1% и больше, чем в группе, получавшей плацебо в течение 4 лет исследования, относились только расстройство половой функции, увеличение и болезненность грудных желез, сыпь.
Со стороны половой системы: в течение первого года исследования импотенция отмечалась у 8.1% пациентов, получавших Проскар, по сравнению с 3.7%, получавших плацебо; снижение либидо отмечалось у 6.4% по сравнению с 3.4%, и расстройство эякуляции у 0.8% по сравнению с 0.1% соответственно. В течение 2-4 года исследования между исследуемыми группами не отмечалось клинически значимой разницы в частоте возникновения трех описанных выше расстройств. Общая частота встречаемости в течение 2-4 года составляла: импотенция - 5.1% в группе, получавшей Проскар и 5.1% в группе, получавшей плацебо; снижение либидо - 2.6% и 2.6%; расстройство эякуляции - 0.2% и 0.1%. В течение 1 года снижение объема эякулята отмечалось у 3.7% и 0.8% пациентов, принимавших Проскар и плацебо, соответственно; в течение 2-4 года общая частота составляла 1.5% в группе, получавшей Проскар, и 0.5% в группе, получавшей плацебо. Кроме того, в течение первого года также отмечались увеличение грудных желез - 0.5% и 0.1%, болезненность грудных желез - 0.4% и 0.1%, сыпь - 0.5% и 0.2%. В течение 2-4 лет общая частота составляла: увеличение грудных желез - 1.8% и 1.1%, болезненность грудных желез - 0.7% и 0.3%, сыпь - 0.5% и 0.1%.
Характеристики побочных эффектов препарата в одногодичных плацебо-контролируемых исследованиях III фазы и 5-летних продолжениях этих исследований, в которых участвовало 853 пациента, лечившихся на протяжении 5-6 лет, были такими же, что и для 2-4 лет, в исследовании PLESS.
Нет никаких данных, свидетельствующих об увеличении количества побочных эффектов при увеличении длительности лечения Проскаром. Частота возникновения связанных с половой функцией побочных эффектов уменьшалась в процессе лечения.
В процессе широкого клинического применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:
Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек губ и лица.
Со стороны половой системы: болезненность яичек.
Следует иметь ввиду, что на фоне терапии Проскаром при лабораторном исследовании уровня простат-специфического антигена (ПСА) происходит снижение его показателей. По другим стандартным лабораторным показателям не было обнаружено разницы между пациентами, получавшими плацебо или Проскар.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к препарату.
Проскар противопоказан женщинам и детям.

Беременность и лактация

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Проскара покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Особые указания

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии.
Влияние на ПСА и диагностику рака предстательной железы
До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо.
Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.
Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Снижение уровня ПСА предсказуемо во всем диапазоне значений этого показателя, хотя может варьировать у отдельных пациентов. Анализ данных по ПСА более чем у 3000 пациентов в длительном 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасности Проскара (исследование PLESS) подтвердил, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 месяцев и более, значения ПСА следует удвоить по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность определения ПСА для диагностики рака предстательной железы.
При любом продолжительном увеличении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо проведение тщательного обследования для выяснения причины, включая несоблюдение режима приема Проскара.
Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием Проскара. Когда процент свободного ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, корректировка ПСА не является обязательной.
Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты зависит от возраста пациента.
У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровня ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего происходит стабилизация на новом уровне, составляющем обычно приблизительно половину от исходной величины до начала терапии. Таким образом, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 месяцев и более, следует удваивать уровень ПСА для сравнения с уровнем этого показателя у нелеченных пациентов.

Передозировка

Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами.
По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, при участии которых метаболизируются многие лекарственные препараты. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином и теофиллином не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.
Хотя специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли совместно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов, ингибиторами ГМК-КoA редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не обнаружено клинически значимых нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.