Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Действие препарата обусловлено усилением GABA-ергического тормозного влияния, прежде всего в подкорковых структурах. Оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное действие, не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание
Диазепам хорошо абсорбируется. C_max в плазме отмечается через 90 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое. Концентрация диазепама снижается в 2 фазы: после первой быстрой фазы распределения, которая продолжается в течение 1 ч, наступает фаза выделения, продолжающаяся 24-48 ч. Метаболиты диазепама могут выводиться на протяжении еще большего времени.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции. Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам и оксазепам.
Выведение
Диазепам выводится с мочой и через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T_1/2 увеличивается у новорожденных детей, пожилых больных, при заболеваниях почек и печени.

Показания

   – премедикация перед хирургическими и лечебно-диагностическими вмешательствами (эндоскопия, кардиоверсия, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, вправление костей при вывихах и переломах, биопсия, смена повязок при ожогах);
   – психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, страхом, резкой тревогой;
   – панические атаки;
   – эндогенные психозы (как вспомогательное средство);
   – неврозы всех видов, особенно в сочетании с тревожным синдромом;
   – нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях;
   – невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушения сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки);
   – алкогольный делирий (в т.ч. при выходе из запоя);
   – эпилепсия (как вспомогательное средство);
   – эпилептический статус;
   – купирование судорожного синдрома (в т.ч. при эпилепсии);
   – для уменьшения выраженности рефлекторных мышечных судорог при травмах, повреждениях, воспалениях;
   – для уменьшения мышечного тонуса при повреждениях проводящих путей на уровне спинного мозга (в т.ч. спастичность мозгового генеза, полиомиелит, параплегии, гиперкинезы /синдром "пляшущего человечка"/);
   – эклампсия;
   – столбняк.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей.
При психомоторном возбуждении, тревоге, страхе взрослым назначают 10-20 мг Седуксена в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных случаях разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.
При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/в введения Седуксена взрослым в дозе 10-30 мг, детям - 2-10 мг. В/в инъекцию можно повторить сначала через 0.5-1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза - 80-100 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. Для профилактики повторных припадков препарат вводят в/м взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг.
Для лечения алкогольного делирия, галлюцинаций Седуксен вводят в/м по 10 мг 3-4 раза/сут, при необходимости первую дозу вводят медленно в/в.
При эклампсии в/в струйно вводят 20 мг Седуксена или разводят 50 мг препарата 5% раствором глюкозы для инфузий и вводят полученный раствор в/в капельно.
Для подготовки к операциям и кардиоверсии за 30 мин до хирургического вмешательства в/м вводят 10 мг Седуксена.
При спазмах, мышечной ригидности и синдроме "пляшущего человечка" назначают препарат в/м (в начале терапии допускается медленное в/в введение) по 10 мг 3-4 раза/сут. При лечении столбняка возможно применение препарата в более высоких дозах.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах - 2-5 мг.
Для детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. Раствор для инъекций следует вводить медленно (в течение 3 мин и более) в дозе, не превышающей 250 мкг/кг массы тела. Возможно повторное введение препарата в той же дозе через 2-4 ч.
При столбняке и эпилепсии у детей применяют 3 разовые дозы (и более) в течение суток.
При судорожных заболеваниях препарат назначают в/м или в/в в дозе из расчета 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на 1 год жизни.
При других показаниях препарат назначают в дозе 200 мкг/кг массы тела.
Внутрь взрослым назначают Седуксен в средней суточной дозе 5-15 мг (1-3 таб.).
Пожилым или ослабленным больным рекомендуется снизить среднюю суточную дозу до 2.5-7.5 мг (0.5-1.5 таб.). Суточную дозу следует разделять на 2-3 приема, при этом целесообразно 2/3 суточной дозы принимать вечером, а 1/3 - в течение дня.
Средние суточные доза для приема внутрь для детей приведены в таблице.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость, исчезающие спонтанно или при снижении дозы препарата; редко - атаксия, психотические реакции, головокружение, головная боль, депрессия, нарушения зрения, дизартрия; в отдельных случаях при в/в введении - антероградная амнезия. В отдельных случаях возможно развитие парадоксальных реакций (возбуждение, чувство тревоги и страха, галлюцинации, бессонница, усиление мышечного тонуса). В таких случаях следует прекратить прием препарата.
Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту или гиперсаливация; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: в некоторых случаях при в/в введении отмечалось угнетение дыхания.
Местные реакции: при быстром в/в введении - тромбоз вен, флебит, раздражение, отек; при в/м введении - болезненность, эритема.
Прочие: недержание мочи, атония мочевого пузыря, тремор, изменение либидо, экзантема.

Противопоказания

   – тяжелая миастения;
   – острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
   – тяжелая хроническая гиперкапния;
   – I триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский возраст до 6 мес;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензодиазепина.

Беременность и лактация

Установлено, что при применении бензодиазепинов в I триместре беременности увеличивается риск возникновения аномалий развития плода, поэтому Седуксен противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата в более поздние сроки беременности может привести к угнетению ЦНС и дыхательного центра у плода, поэтому при необходимости назначения препарата следует соотнести предполагаемую пользу и риск развития возможных осложнений.
Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому применение Седуксена в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Особые указания

При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.
При длительном применении Седуксена (особенно в высоких дозах) возможно формирование лекарственной зависимости. Абстинентный синдром может проявляться в виде тремора, беспокойства, нарушения сна, тревоги, головной боли, снижении концентрации внимания. Возможно возникновение повышенного потоотделения, мышечных судорог, болей в животе спастического характера, расстройств чувствительности, редко - бреда и судорог центрального происхождения. Для уменьшения риска формирования лекарственной зависимости следует применять Седуксен по возможности кратковременно. Во избежание развития симптомов абстиненции при отмене препарата целесообразно постепенное уменьшение его дозы.
Допускается использование Седуксена при открытоугольной глаукоме, если больные получают адекватную терапию.
При парентеральном введении Седуксена должна быть подготовлена аппаратура для реанимации.
При быстром в/в введении препарата возможно развитие апноэ.
На фоне применения Седуксена категорически запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале применения препарата в течение 12-24 ч запрещено заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, вождение автомобиля; в дальнейшем эти ограничения определяются в индивидуальном порядке врачом.

Передозировка

Симптомы: депрессия, мышечная слабость, сонливость, психотические расстройства, спутанность сознания, в редких случаях - парадоксальное возбуждение. В тяжелых случаях передозировки - кома, угнетение рефлексов, угнетение функции дыхательной и сердечной систем, апноэ.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости - ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД. В качестве специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов может применяться флумазенил. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Седуксена с другими психотропными или спазмолитическими препаратами (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты, этанол) усиливается действие Седуксена.
При одновременном применении Седуксена с миорелаксантами увеличивается риск возникновения апноэ.
Фармакокинетическое взаимодействие
При длительном применении циметидина или омепразола клиренс диазепама уменьшается.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Седуксена несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами (возможно образование осадка).

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.