Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы алифатических производных фенотиазина. Блокирует допаминовые рецепторы различных структур головного мозга (лимбической системы, гипофиза, стриопаллидарной системы), а также устраняет действие таких нейротрансмиттеров как норадреналин, серотонин, гистамин, ацетилхолин. Оказывает антипсихотическое действие, купирует психомоторное возбуждение, вызывает выраженный седативный эффект, обладает некоторой антидепрессивной активностью, проявляет анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Обладает выраженной адреноблокирующей, умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Вызывает артериальную гипотензию.

Фармакокинетика

Всасывание
C_max в плазме достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 30-90 мин после в/м введения.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени. Метаболит, образующийся в результате деметилирования левомепромазина, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
Выведение
T_1/2 составляет 15-78 ч.
Выводится с мочой и калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

Психомоторное возбуждение различной этиологии:
   – при шизофрении;
   – при маниакально-депрессивном психозе;
   – при пресенильных, сенильных, интоксикационных и прочих психозах;
   – при олигофрении;
   – при эпилепсии.
Пограничные расстройства, сопровождающиеся:
   – тревогой;
   – паникой;
   – фобиями;
   – обсессивно-компульсивным синдромом;
   – стойкой бессонницей.
Для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза, антигистаминных препаратов.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, в/м, в/в.
При приеме внутрь начальная доза составляет 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует принимать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг, у больных, резистентных к терапии - 600-800 мг.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-1 таб.)
Больным с психозами при выраженном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
У больных с психозами при выраженном возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг Тизерцина (1-3 мл раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь.
Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг) в сут.
При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб.), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной - 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях - до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг в сут.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 дней.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами Тизерцин назначают внутрь в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).
Правила приготовления и введения растворов для инъекций
Для приготовления раствора для в/м введения 2.5% раствор Тизерцина разводят 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0.5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят 10-20 мл 40% раствора глюкозы. Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, легкая дизартрия, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания

   – стойкая артериальная гипотензия, особенно у пациентов пожилого возраста;
   – заболевания печени;
   – заболевания системы кроветворения;
   – хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Во время лечения Тизерцином у пожилых пациентов показан контроль АД. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой высокой дозы Тизерцина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 0.5-1 ч.
Иногда при быстром наращивании доз, особенно у пожилых пациентов или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.
Тизерцин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, с антигипертензивными средствами, в частности с ингибиторами АПФ.
С осторожностью следует назначать Тизерцин одновременно с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, анестетиками, трициклическими антидепрессантами, с леводопой, м-холиноблокаторами.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
В/м инъекции Тизерцина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций из-за возможности местной реакции тканей на введение препарата.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения Тизерцином рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка показателей функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема Тизерцина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судорожный синдром, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном стационаре.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тизерцина с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств из-за снижения инактивации препарата в печени.
При одновременном применении Тизерцина с антигипертензивными средствами, в частности с ингибиторами АПФ, повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с бензодиазепинами, снотворными средствами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, анестетиками, трициклическими антидепрессантами происходит потенцирование действия.
На фоне применения Тизерцина ослабляется действие леводопы.
При одновременном применении с м-холиноблокирующими средствами происходит усиление нежелательных антихолинергических эффектов.
При одновременном применении антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, абсорбция Тизерцина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов Тизерцин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.