Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
доксазозина мезилат	2 мг
-"-	4 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 2 мг, 4 мг: 20 шт. - П №014913/01-2003 14.04.03

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических a₁-адренорецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект. После однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.
При применении препарата происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС и инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Назначение Тонокардина пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Эффект у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой альфа-адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение
Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - около 98%.
Метаболизм
Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T_1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.

Показания

   – артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
   – доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при ухудшении или обструкции оттока мочи) у пациентов с исходно повышенным и нормальным АД.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема препарата в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при применении препарата в дозе 2-4 мг/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличивать до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели.
Препарат рекомендуют принимать 1 раз в сутки утром или вечером.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.
Побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к хиназолинам.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение препарата возможно только в том случае, если по оценке лечащего врача потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов a₁- адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в частности от управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами.
Тонокардин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.