Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые, овальные, с контурным изображением кости на одной стороне и кодовым номером "31" - на другой.

	1 таб.
алендроната натрия тригидрат	91.37 мг,
что соотв. содержанию алендроновой кислоты	70 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 70 мг: 4 шт. - П №014837/01-2003 14.04.03

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.
Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.

Фармакокинетика

Всасывание
Биодоступность алендроната у женщин при приеме препарата внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандарного завтрака в дозе 70 мг составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. Биодоступность снижается приблизительно на 40% при приеме алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом был эффективнее, если принимался натощак не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при в/в введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся V_d алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови - менее 5 нг/мл. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Алендронат не метаболизируется в организме.
Выведение
После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода ¹⁴C, приблизительно 50% выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченного препарата с калом не определялись или было незначительным. После однократного в/в введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, системный клиренс - не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

Показания

   – лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
   – лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Режим дозирования

Для лечения остеопороза у женщин и мужчин препарат назначают по 70 мг 1 раз в неделю.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК=35-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение Фосамакса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.
Правила приема препарата
Фосамакс необходимо принимать, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание Фосамакса. Для облегчения поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода, Фосамакс следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин. Фосамакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода.

Побочное действие

Женщины
В двух трехлетних двойных слепых многоцентровых исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном общий профиль безопасности Фосамакса в дозе 10 мг/сут и плацебо был одинаковым.
Сообщалось о следующих побочных эффектах (частота >=1%), которые вероятно или определенно были связаны с применением Фосамакса в дозе 10 мг/сут: боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, боли в костях, мышцах, суставах, запор, диарея, метеоризм, головная боль. Редко - сыпь, эритема.
В двухлетнем продолжении этих исследований (4 и 5 год лечения) общий профиль безопасности Фосамакса в дозе 10 мг/сут был таким же, как в течение трехлетнего периода с плацебо-контролем. Кроме того, доля пациентов, у которых Фосамакс в дозе 10 мг/сут был отменен в связи с побочными явлениями, была такой же, как на протяжении первых трех лет исследований.
Исследователи сообщали о следующих побочных реакциях, которые вероятно или определенно были связаны с применением Фосамакса, с частотой >=1%.

Противопоказания

   – поражения пищевода, замедляющие его опорожнение (в т.ч. сужение или ахалазия);
   – невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата;
   – гипокальциемия.

Беременность и лактация

Препарат не назначают при беременности и в период лактации из-за отсутствия достаточных клинических наблюдений.

Особые указания

Пациент должен быть информирован о том, что при появлении симптомов поражения ЖКТ (например, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги), необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.
Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата (находятся в горизонтальном положении после приема Фосамакса, запивают неполным стаканом воды, продолжают принимать Фосамакс после появления симптомов раздражения пищевода). Поэтому пациент должен быть четко информирован о правилах приема препарата.
С осторожностью следует назначать Фосамакс пациентам с обострением заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием Фосамакса на слизистую оболочку и ухудшением течения основного заболевания.
Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю, следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
До начала лечения Фосамаксом следует нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать недостаток витамина D.
В связи с тем, что Фосамакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке (в т.ч. у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено).
Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Фосамакса не наблюдалось.
В двойных слепых многоцентровых контролируемых исследованиях у 18% и 10% пациентов, принимавших Фосамакс, и у 12% и 3% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось бессимптомное, легкое и транзиторное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови. Однако, частота снижения кальция менее 8 мг/дл и фосфатов менее 2 мг/дл в обеих группах была одинаковой.
Использование в педиатрии
Препарат не назначают детям.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипокальциемии, гипофосфатемии, расстройства желудка, изжоги, эзофагита, язвы желудка.
Лечение: специфической информации нет. Для связывания алендроната пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.

Лекарственное взаимодействие

Всасывание Фосамакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.
Интервал между приемом Фосамакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.
Совместное применение гормонзамещающей терапии (эстроген±прогестин) и Фосамакса изучалось в двух клинических исследованиях продолжительностью 1 или 2 года с участием женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом. Использование данной комбинации привело к большему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с раздельным применением первого или второго метода лечения. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали таковым при применении каждого из этих методов лечения самостоятельно.
Специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (15-30°С) в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.