Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

	1 капс.
тегафур	400 мг

Прочие ингредиенты: стеариновая кислота.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
капс. 400 мг: 100 шт. - П-8-242 №010035 03.02.99

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие и по биологическим свойствам близок к 5-фторурацилу. Тегафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, который образуется в организме в результате активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит циркулирует в организме в течение продолжительного времени, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Тегафур обладает противовоспалительным и анальгетическим действием, уменьшает зуд.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Показания

   – рак желудка;
   – рак толстой и прямой кишки;
   – рак молочной железы;
   – диффузный нейродермит;
   – кожные лимфомы.

Режим дозирования

При приеме внутрь суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г), возможно увеличение дозы до 2 г/сут. Суточную дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2-4 раза/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Препарат можно применять в меньших дозах более продолжительное время.
Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
В схемах комбинированной химиотерапии и в виде адъюванта при лучевой терапии Фторафур назначают в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой в монотерапии.
При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 месяца.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, нарушения функции печени и почек, острый гепатит, острый панкреатит, тяжелое воспаление кишечника.
Со стороны ЦНС: возможно головокружение; редко - симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения сердечной деятельности, стенокардия покоя.
Со стороны системы кроветворения: редко - тяжелая лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: возможны аллергические реакции; редко - дегидратация организма, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Противопоказания

   – острое кровотечение;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – лейкопения (менее 3x10⁹/л);
   – тромбоцитопения (менее 100x10⁹/л);
   – анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.);
   – поздняя стадия заболевания;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Фторафур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.

Особые указания

Общая эффективность лечения пациентов с диссеминированным колоректальным раком комбинацией фторафура с лейковорином достигает 24.2%. Фторафур обеспечивает клиническое улучшение у больных диссеминированным колоректальным раком, включающее длительную стабилизацию у 37.9% пациентов, а при использовании комбинации форафура с лейковорином - у 48.5%; улучшает общее состояние и качество жизни пациентов. Лекарственная форма препарата (для приема внутрь) и его относительно невысокая токсичность позволяют проводить лечение в амбулаторном режиме.
При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.
Степень токсического действия Фторафура зависит от способа и режима введения.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.
При серьезных побочных эффектах необходимо прекратить применение препарата.
При длительном применении препарата побочное действие усиливается.
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Использование в педиатрии
С большой осторожностью следует применять Фторафур у детей, при этом требуется тщательное наблюдение за проявлениями побочного действия.
Безопасность применения препарата у детей младшего возраста не установлена.

Передозировка

Симптомы: токсические эффекты со стороны ЦНС, ЖКТ, лейкопения, анемия, нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме тегафура, накопление активных (токсичных) метаболитов тегафура.
При последующих курсах лечения тегафур хуже метаболизируется, о чем свидетельствует выделение значительного количества препарата в неизмененном виде. Опухоль становится устойчивой к действию препарата.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.