Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения метаболизма АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям.
Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.
Кроме того, пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов. Он устраняет нарушения микроциркуляции в ткани головного мозга, вызываемые деформированными эритроцитами. В эксперименте установлено, что пирацетам оказывает протекторное действие на головной мозг при гипоксии, травме, интоксикациях, включая хроническое отравление этанолом, а также при электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие у пирацетама отсутствует.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается приблизительно через 30-60 мин, пик концентрации в спинномозговой жидкости - через 2-8 ч. Биодоступность пирацетама близка к 100%.
Распределение
V_d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Пирацетам не метаболизируется в организме человека.
Выведение
T_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T_1/2 из спинномозговой жидкости - 6-8 ч.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В течение 24-30 ч после однократного приема выделяется 90-100% от принятой дозы. Около 1-2% от принятой внутрь дозы препарата выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Показания

   – атеросклероз сосудов головного мозга;
   – хроническая церебро-васкулярная недостаточность;
   – сосудистый паркинсонизм;
   – состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта (в т.ч. вестибулопатия, миоклонус коркового происхождения, афазия);
   – деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения;
   – психоорганический синдром (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция, протекающая по типу болезни Альцгеймера);
   – коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза;
   – абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме;
   – нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте;
   – нарушения обучаемости у детей (в составе комбинированной терапии);
   – серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При приеме внутрь суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Таблетки принимают до еды, запивая 100-200 мл воды.
При в/в введении в качестве растворителя используют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Дозу устанавливают индивидуально. Суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела.
При хронических заболеваниях препарат назначают в течение 4-6 недель. Для получения ожидаемого терапевтического действия иногда требуется применение препарата в течение нескольких месяцев, а при болезни Альцгеймера - в течение нескольких лет.
У взрослых и подростков старше 16 лет средняя начальная доза составляет 1.2-2.4 г/сут. Кратность применения 2-4 раза/сут.
При необходимости препарат применяют в более высоких дозах.
При лечении хронического алкоголизма в абстинентный период назначают 12 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе 2.4 г/сут.
При миоклонусе корковой локализации рекомендуется начинать лечение с дозы 4.8 г/сут , в дальнейшем, в случае необходимости, дозу можно увеличивать на 4.8 г через каждые 3-4 дня - до достижения максимальной дозы в 20 г/сут. Высокие дозы рекомендуется назначать несколько дней, затем их постепенно уменьшают под контролем состояния больного.
При психоорганическом синдроме у пациентов пожилого возраста препарат назначают в дозе 4.8 г в течение нескольких дней с последующим снижением до поддерживающей дозы в 1.2-2.4 г/сут.
При острых сосудистых поражениях головного мозга, познавательных расстройствах в результате травм головного мозга (при состояниях, позволяющих принимать препарат внутрь) ежедневная доза составляет 9-12 г в течение первых 2 недель, затем поддерживающая доза - 2.4 г/сут в течение по крайней мере 3 недель.
При серповидно-клеточной анемии для лечения кризиса, а также для профилактики назначают 160 мг/кг/сут в 4 приема.
Для детей суточная доза обычно не превышает 2 г. Детям в возрасте от 1 до 5 лет обычно препарат назначают в дозе до 0.8 г/сут, в возрасте от 5 до 16 лет - 1.8 г/сут.
Для лечения дислексии у детей в возрасте 8-13 лет назначают до 3.2 г/сут, разделенных на 2 приема.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают в уменьшенных дозах. При КК 40-60 мл/мин (креатинин сыворотки 1.25-1.7 мг) дозу уменьшают в 2 раза, при КК 20-40 мл/мин (креатинин сыворотки 1.7-3 мг) дозу пирацетама уменьшают в 4 раза.
В зависимости от состояния пациента можно перейти с парентерального применения препарата на прием препарата внутрь.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преимущественно у лиц пожилого возраста - беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройства сна, психостимулирующий эффект, повышенная двигательная активность; возможны головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипо- или гипертензия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: редко - повышение либидо.
Побочные эффекты исчезают при постепенном уменьшении дозы.

Противопоказания

   – тяжелая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин);
   – депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии);
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский возраст до 1 года;
   – повышенная чувствительность к пирацетаму.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности. При применении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярный медицинский контроль и постоянное наблюдение.
У пациентов пожилого возраста перед назначением препарата следует тщательно исследовать функцию почек.
Луцетам снижает порог судорожной готовности, что увеличивает риск его применения при эпилепсии. У таких больных следует провести коррекцию дозы противоэпилептических средств, даже если положительный результат сохраняется.
Необходима осторожность и при лечении больных с гипертиреозом, а также при назначении гормонов щитовидной железы.
Лечение Луцетамом прекращают постепенно.
С осторожностью назначать Луцетам одновременно со стимуляторами ЦНС, с нейролептиками, с препаратами гормонов щитовидной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Луцетама следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств, а также управлении механизмами или выполнении работ, связанных с повышенным риском.

Передозировка

Даже при применении в высоких дозах Луцетам не вызывает токсических эффектов.
Симптомы: возможно усиление выраженности уже имеющихся побочных явлений.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пирацетама со стимуляторами ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении Луцетама с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении Луцетама с препаратами гормонов щитовидной железы возможно появление центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, расстройств сна, спутанности сознания.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в обычных условиях при температуре от 15° до 25°C. Срок годности для раствора для инъекций - 2 года.
Срок годности для таблеток - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.