Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

СЕРОКВЕЛЬ

(SEROQUEL)
препеарат на основе:
QUETIAPINE

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
кветиапина фумарат25 мг

Прочие ингредиенты: повидон, кальция фосфата двухосновного дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолят, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, гидроксипропил метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
кветиапина фумарат100 мг

Прочие ингредиенты: повидон, кальция фосфата двухосновного дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолят, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка: железа оксид желтый, титана диоксид, гидроксипропил метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
кветиапина фумарат200 мг

Прочие ингредиенты: повидон, кальция фосфата двухосновного дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолят, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка: титана диоксид, гидроксипропил метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Стартовая упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой в т.ч.

таблетки персикового цвета (6 шт. в уп.)1 таб.
кветиапина фумарат25 мг
таблетки желтого цвета (3 шт. в уп.)1 таб.
кветиапина фумарат100 мг
таблетки белого цвета (1 шт. в уп.)1 таб.
кветиапина фумарат200 мг

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой: 10 шт. в комб. уп.; 1 комб. уп:; таб. персикового цвета 25 мг: 6 шт.; таб. желтого цвета 100 мг: 3 шт.; таб. белого цвета 200 мг: 1 шт.; таб., покр. оболочкой, 25 мг: 30 и 60 шт.; таб., покр. оболочкой, 100 мг, 200 мг: 30, 60 и 90 - П №013468/01-2001 06.11.01

Фармакологическое действие

Нейролептик. Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и a1-адренорецепторам и менее активен по отношению к a2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминовых нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию, и проявляет минимальную склонность к нарушению тонуса у нейролептически чувствительных обезьян.
Результаты трех плацебо-контролируемых клинических исследований, включая одно с использованием дозы Сероквеля в пределах 75-750 мг/сут, не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.
Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.
В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. В одном исследовании с хлорпромазином и в двух исследованиях с галоперидолом Сероквель показал схожую краткосрочную эффективность.
Клинические исследования продемонстрировали, что Сероквель эффективен при приеме 2 раза/сут. По данным позитронной эмиссионной томографии воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Распределение
Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.
Метаболизм
Активно метаболизируется.
В исследованиях in vitro было установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4 цитохрома Р450.
Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Использование радиоактивно-меченного кветиапина выявило, что менее чем 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов препарата выводится почками и 21% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания

   – острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Режим дозирования

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.
Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной толерантности пациента, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.
Сероквель должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.
Безопасность и эффективность применения Сероквеля у детей и подростков не исследовались.
У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные реакции, которые встречались у пациентов, принимавших Сероквель в плацебо-контролируемых исследованиях, чаще, чем при приеме плацебо.
Со стороны организма в целом: головная боль (19.4%), астения (3.5%), абдоминальная боль (3.1%), боль в пояснице (2%), увеличение массы тела (2%), лихорадка (1.6%), боль в грудной клетке (1.8%).
Со стороны ЦНС: сонливость (17.5%), головокружение (9.6%), тревога (3.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (7.1%), тахикардия (7.1%), артериальная гипертензия (1.8%).
Со стороны пищеварительной системы: запор (8.6%), сухость во рту (6.5%), диспепсия (6.3%), диарея (2%), увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ 6.1%, АСТ 3.5%, ГГТ 1.6%), которая самостоятельно возвращалась к исходным величинам при продолжении терапии Сероквелем.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения (1.6%); редко - эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (1.2%).
Со стороны дыхательной системы: ринит (3.3%).
Со стороны кожных покровов: сыпь (4.3%), сухость кожи (1.2%).
Со стороны органа слуха: боль в ухе (1.2%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта (1.4%).
Побочные реакции, встречающиеся при приеме Сероквеля с равной либо с меньшей частотой по сравнению с плацебо, включали в себя боль, инфекцию, случайные травмы, тошноту, рвоту, возбуждение, депрессию, бессонницу, нервозность, враждебность, акатизию, тремор, судороги, парестезии, гипертензию, гипотензию, фарингит, ослабление зрения.
Кроме того, имелись сообщения о редких случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) во время приема Сероквеля.
Во время лечения Сероквелем наблюдался незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов.
В период лечения Сероквелем наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем, независимо от длительности лечения.
Сероквель, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом Сероквеля и постоянным удлинением интервала QT.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность и лактация

Исследования по безопасности и эффективности применения Сероквеля у беременных женщин не проводились. Таким образом, Сероквель можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза применения препарата оправдывает потенциальный риск.
Степень, в которой кветиапин секретируется в женское молоко, не известна. В случае необходимости назначения Сероквеля в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного, кластогенного или тератогенного действия кветиапина.
В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено влияние кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии, т.к. Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, что у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно у лиц пожилого возраста.
Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
В контролируемых клинических исследованиях не было различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.
Сероквель следует с осторожностью назначать в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Длительный прием Сероквеля потенциально может быть причиной поздней дискинезии. Если симптомы поздней дискинезии появились, необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.
Результаты экспериментальных исследований
В исследовании канцерогенности на крысах (доза 0, 20, 75 и 250 мг/кг/сут) было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы при всех дозах, что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Передозировка

Симптомы. Данные клинических исследований о передозировке Сероквеля ограничены. При приеме Сероквеля в дозе, превышающей 10 г, смертельных случаев зафиксировано не было, пациенты восстанавливались без последствий.
В основном зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.
Лечение. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо проводить интенсивную симптоматическую лекарственную терапию, а также восстановить и контролировать проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию, деятельность сердечно-сосудистой системы. Внимательный медицинский контроль и мониторинг должны быть продолжены до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью в отношении ферментов цитохрома Р450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, но только в концентрации в 10-50 раз выше, чем концентрация, определяемая при обычно используемой эффективной дозе (300-450 мг/сут) у человека.
Основываясь на результатах, полученных in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450, участвующего в промежуточном метаболизме других препаратов.
Сероквель не оказывает влияния на фармакокинетику лития.
Сероквель не влияет на метаболизм антипирина.
Одновременное назначение Сероквеля и фенитоина (индуктора микросомальных ферментов печени) приводит к повышению клиренса кветиапина. Таким образом, при одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как карбамазепин, барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Соответственно уменьшение дозы Сероквеля может потребоваться при отмене фенитоина и замене его на неиндуцирующий микросомальные ферменты печени препарат (например, вальпроат натрия).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина.
Одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов: имипрамина (известного как ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (известного как ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) существенно не влияло на фармакокинетику кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина или флуоксетина, являющихся ингибиторами Р450.
Однако рекомендуется осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении потенциальных ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол или эритромицин).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
На что способны стволовые клетки
Технологии, основанные на использовании стволовых клеток, привлекают огромное внимание во всем мире. Это объясняется двумя причинами »»
Усталость глаз
От длительного просмотра телевизора или монитора устают глаза, может появиться боль, покраснение. По санитарным нормам длительность непрерывной работы перед монитором следует ограничивать до 2 часов »»
Как выбрать хорошего стоматолога
Персональный стоматолог это не роскошь, а разумный выбор человека, неравнодушного к своему имиджу и здоровью »»
Профилактика Гриппа лекарственными средствами
Для профилактики гриппа на сегодняшний день существует широкий выбор лекарственных средств »»
Наша Аптека
Rambler's Top100
© НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua