Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для п/к введения	1 фл.
глатирамер ацетат	20 мг

Прочие ингредиенты: маннитол 40 мг.
Флаконы темного стекла (7) - пачки картонные (4) в комплекте с растворителем (вода д/и 1 мл - амп. 28 шт.) - коробки картонные.

Регистрационный №:
лиоф. порошок д/п/к инъекц. 20 мг: фл. 28 шт. в компл. с растворителем в амп. - П №014342/01-2002 12.09.02

Фармакологическое действие

Копаксон является уксусно-кислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Относится к классу иммуномодуляторов и обладает способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе разрушения миелиновой оболочки проводников ЦНС при рассеянном склерозе.
Копаксон обладает специфическим механизмом действия, обусловленным его высоким сродством к молекулам основного комплекса гистосовместимости II на антиген-представляющих клетках. Это позволяет ему конкурентно замещать основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания в основном комплексе гистосовместимости II.
Следствием указанного взаимодействия являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-клеток (T-лимфоцитов) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов. Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и достигают ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются основным белком миелина, что приводит к продукции противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению противовоспалительных клеток Th₂ типа, что постепенно ведет к подавлению провоспалительной системы Th₁. Это позволяет ему конкурентно замещать основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания в основном комплексе гистосовместимости II. Копаксон-Тева не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения и низкой терапевтической дозировкой клиническое изучение препарата Копаксон-Тева дало лишь ориентировочные данные о его фармакокинетике. Основываясь на них, а также экспериментальных данных, полагают, что после п/к введения местно гидролизуется значительная часть глатирамера ацетата. По-видимому, некоторая часть введенного п/к препарата попадает в лимфатическую систему; кроме того, небольшая часть может попадать в системный кровоток в неизмененном виде.

Показания

   – рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений).

Режим дозирования

Препарат назначают ежедневно п/к в дозе 20 мг 1 раз/сут предпочтительно в одно и то же время, длительно. Копаксон-Тева нельзя вводить в/в.
Правила приготовления и введения раствора
При приготовлении инъекционного раствора прилагаемый растворитель (стерильная вода для инъекций) добавить во флакон, содержащий лиофилизированный порошок Копаксона-Тева, с помощью стерильных шприца и иглы. Затем флакон следует осторожно взболтать и оставить при комнатной температуре до полного растворения твердых частиц. Набрать инъекционный раствор в стерильный шприц с новой иглой и ввести раствор подкожно в области предплечья, живота или бедра, ежедневно меняя места введения. Приготовленный раствор не содержит консерванта, поэтому его следует использовать ex tempore.
Необходимо иметь в виду, что при наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор использованию не подлежит. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить.

Побочное действие

Местные реакции: болезненность в месте введения, отек, эритема, зуд; редко - инфильтрат, воспалительный процесс, атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции.
Прочие: редко - вазодилатация, боль или тяжесть в груди, слабость, тошнота, одышка, сердцебиение, повышение АД, артериальная гипотензия, состояние тревоги, крапивница, преходящие боли в суставах, затруднение глотания (симптомы проходят самостоятельно в течение 30 мин), аллергические и анафилактические реакции, лимфаденопатия.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу.
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось.

Беременность и лактация

Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения глатирамера ацетата при беременности не проводились. Применение препарата Копаксон-Тева при беременности возможно только по абсолютным показаниям.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на параметры репродуктивной системы. В исследованиях на крысах не обнаружено побочных эффектов, влияющих на развитие эмбриона, не отмечалось заметного влияния глатирамера ацетата на процесс родов, а также на рост и развитие плода.

Особые указания

Пациент должен быть проинформирован о методике самостоятельных инъекций для безопасного применения Копаксона-Тева и получить инструкции по применению антисептических методов при приготовлении инъекционного раствора и его введении. Первую инъекцию следует проводить под контролем опытного врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Передозировка

Данных о передозировке Копаксона-Тева не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие между Копаксоном-Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. В процессе клинических испытаний какого-либо значительного лекарственного взаимодействия не выявлено, включая одновременное применение Копаксона-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в т.ч. с кортикостероидами в течение до 28 дней.
Оценка безопасности терапии Копаксоном-Тева в сочетании с интерфероном-бета не проводилась. Однако у 10 пациентов, переведенных с терапии интерфероном-бета на Копаксон-Тева, не наблюдалось каких-либо серьезных или неожиданных побочных реакций, обусловленных применением данных препаратов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С; растворитель следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.