Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ДЕТРУЗИТОЛ

(DETRUSITOL)
препеарат на основе:
TOLTERODINE

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
толтеродин L-тартрат1 мг,
   в т.ч. толтеродина0.68 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
толтеродин L-тартрат2 мг,
   в т.ч. толтеродина1.37 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 1 мг, 2 мг: 56 шт. - П-8-242 №010897 18.03.99ППР

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения.
В испытаниях на животных была показана селективность толтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После приема 6.4 мг препарата отмечалось неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и уменьшение давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтерадина достигается через 4 недели. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение и метаболизм
Равновесное состояние достигается через 2 сут постоянного приема. Vd толтеродина - 113 л. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A с образованием неактивного метаболита.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36%, соответственно.
Выведение
Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а T1/2 - 2-3 ч. T1/2 активного метаболита составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% того, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации примерно в 7 раз, при этом активный метаболит в плазме не определяется. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания

   – гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Режим дозирования

Препарат назначают в разовой дозе 2 мг; кратность приема - 2 раза/сут. При появлении выраженных побочных эффектов разовую дозу снижают до 1 мг. Длительность терапии определяют индивидуально.
Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек составляет 1 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость кожи и слизистых оболочек, снижение слезоотделения; редко - нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания.
Со стороны органа зрения: ксерофтальмия.
Прочие: редко - боли в груди, аллергические реакции.

Противопоказания

   – задержка мочеиспускания;
   – закрытоугольная глаукома;
   – myastenia gravis;
   – тяжелый язвенный колит;
   – мегаколон;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Детрузитол не рекомендуют применять при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
С осторожностью применяют препарат у пациентов со значительной обструкцией мочевыводящих путей с риском задержки мочеиспускания, с обструктивным поражением ЖКТ, невропатией, грыжей.
При применении Детрузитола следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Использование в педиатрии
Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием.
Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.
Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Детрузитола с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.


Найдено на складе:
Детрузитол табл. 2мг №56Пфайзер США
АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
Секс во сне - это болезнь
Сон. Загадочное и до сих пор окончательное не изученное состояние души и тела человека. Что мы только ни делаем во сне - кто храпит, кто разговаривает, кто даже ходит »»
Черный и Зеленый чай
Родина чая — Китай. Там и растение,и отвар его листьев называли «ча» — «молодой листочек». Иероглиф, передающий это значение, соответствует и другому понятию — «бодрость» »»
На что способны стволовые клетки
Технологии, основанные на использовании стволовых клеток, привлекают огромное внимание во всем мире. Это объясняется двумя причинами »»
Как не заболеть в детском саду?
Кое-что об иммунитете Взгляд педиатра С точки зрения чисто медицинской отдавать ребенка в детское дошкольное учреждение надо или в 3 месяца (как это происходило 30 лет назад, когда мамы почти сразу »»
Наша Аптека
Rambler's Top100
© НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua