Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ДЕТРУЗИТОЛ

(DETRUSITOL)
препеарат на основе:
TOLTERODINE

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
толтеродин L-тартрат1 мг,
   в т.ч. толтеродина0.68 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
толтеродин L-тартрат2 мг,
   в т.ч. толтеродина1.37 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 1 мг, 2 мг: 56 шт. - П-8-242 №010897 18.03.99ППР

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения.
В испытаниях на животных была показана селективность толтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После приема 6.4 мг препарата отмечалось неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и уменьшение давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтерадина достигается через 4 недели. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение и метаболизм
Равновесное состояние достигается через 2 сут постоянного приема. Vd толтеродина - 113 л. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A с образованием неактивного метаболита.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36%, соответственно.
Выведение
Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а T1/2 - 2-3 ч. T1/2 активного метаболита составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% того, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации примерно в 7 раз, при этом активный метаболит в плазме не определяется. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания

   – гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Режим дозирования

Препарат назначают в разовой дозе 2 мг; кратность приема - 2 раза/сут. При появлении выраженных побочных эффектов разовую дозу снижают до 1 мг. Длительность терапии определяют индивидуально.
Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек составляет 1 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость кожи и слизистых оболочек, снижение слезоотделения; редко - нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания.
Со стороны органа зрения: ксерофтальмия.
Прочие: редко - боли в груди, аллергические реакции.

Противопоказания

   – задержка мочеиспускания;
   – закрытоугольная глаукома;
   – myastenia gravis;
   – тяжелый язвенный колит;
   – мегаколон;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Детрузитол не рекомендуют применять при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
С осторожностью применяют препарат у пациентов со значительной обструкцией мочевыводящих путей с риском задержки мочеиспускания, с обструктивным поражением ЖКТ, невропатией, грыжей.
При применении Детрузитола следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Использование в педиатрии
Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием.
Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.
Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Детрузитола с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.


Найдено на складе:
Детрузитол табл. 2мг №56Пфайзер США
АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
Аллергия на лекарства
Лекарственная и медикаментозная аллергия - это специфическая реакция иммунной системы на лекарственные препараты »»
Усталость глаз
От длительного просмотра телевизора или монитора устают глаза, может появиться боль, покраснение. По санитарным нормам длительность непрерывной работы перед монитором следует ограничивать до 2 часов »»
Как выбрать хорошего стоматолога
Персональный стоматолог это не роскошь, а разумный выбор человека, неравнодушного к своему имиджу и здоровью »»
Профилактика простуды (народные средства)
Простуда:Пpи любой пpостуде для укрепления защитных сил (иммунитета) pекомендуется пpинимать аскоpбиновую кислоту (витамин "С"): пеpвые 3 дня по 1г 2-3 pаза в день, затем по О,5г 2-3 pаза в день »»
Наша Аптека
Rambler's Top100
© НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua