|
Форма выпуска, состав и упаковка
Оликард® 40 ретард
| Капсулы ретард | 1 капс. | | изосорбид-5-мононитрат | 40 мг |
Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, желатин, кукурузный крахмал, сахароза, стеариновая кислота, тальк, краситель Е171.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Оликард® 60 ретард
| Капсулы ретард | 1 капс. | | изосорбид-5-мононитрат | 60 мг |
Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, желатин, кукурузный крахмал, сахароза, стеариновая кислота, тальк, краситель Е171.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Регистрационный №:
40 капс. ретард 40 мг: 20 шт. - П-8-242 №008506 04.02.03ППР
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (снижение ОПСС). Расширяет коронарные артерии, улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области с пониженным кровоснабжением.
При применении препарата повышается толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Терапевтическая концентрация изосорбид-5-мононитрата в крови достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax достигается через 8 ч.
При постоянном уровне нитратов наблюдается ослабление их эффектов. Имеющаяся толерантность исчезает через 24 ч после прекращения лечения. При применении Оликарда ретард период высоких концентраций сменяется периодом низких или "нулевых" концентраций, что предотвращает развитие толерантности.
Метаболизм и выведение
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится через почки, в основном в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Показания
– профилактика и длительное лечение стенокардии;
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ и вазодилататорами).
Режим дозирования
Оликард 40 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить до 2 капс./сут. В этом случае препарат следует принимать по 1 капс. 2 раза/сут с интервалами между приемами не менее 6 ч.
Оликард 60 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).
Побочное действие
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (исчезает через несколько дней лечения); редко - снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, слабость, кратковременная гиперемия кожных покровов; очень редко - брадикардия, обморок, коллапс; в отдельных случаях - усиление симптомов стенокардии на фоне выраженной артериальной гипотензии.
Cо стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - кожные проявления.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Противопоказания
– острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
– кардиогенный шок (если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи препаратов, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке);
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
– одновременный прием силденафила;
– повышенная чувствительность к нитросоединениям.
Беременность и лактация
Применение препарата Оликард ретард при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата у беременных женщин и матерей, кормящих грудью.
В экспериментальных исследованиях не было установлено тератогенное действие препарата.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления (при остром инфаркте миокарда или левожелудочковой недостаточности), аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.
Оликард ретард не предназначен для лечения острых болей в сердце (острый приступ стенокардии, острый инфаркт миокарда).
Для предотвращения развития толерантности к действию препарата Оликард ретард следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
После приема препарата Оликард ретард происходит относительное перераспределение кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией, вследствие чего может наблюдаться гипоксемия, а у больных с ИБС может отмечаться ишемия миокарда.
Были описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитропрепаратов).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Оликард ретард может вызвать снижение способности к концентрации внимания, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения и при повышении дозы).
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией, слабость, головокружение, оцепенение, головная боль, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызывать метгемоглобинемию, цианоз, одышку, тахипноэ. При очень высоких дозах препарата может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.
При хронической передозировке отмечается повышенный уровень метгемоглобина.
Лечение: необходимо промыть желудок; пациент должен находится в горизонтальном положении с приподнятыми ногами; также следует контролировать жизненно важные функции.
При выраженной гипотонии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях возможно введение норадреналина и/или допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и аналогичных ему препаратов противопоказано.
В зависимости от тяжести метгемоглобинемии следует применять антидоты:
– внутрь 1 г аскорбиновой кислоты или в/в натриевую соль аскорбиновой кислоты;
– в/в до 50 мл 1% раствор метиленового голубого;
– толуидин голубой (сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, при необходимости повторяют несколько раз по 2 мг/кг с интервалами 1 ч).
Проводят кислородную терапию, гемодиализ, переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Оликард ретард с вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами и этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении препарата Оликард ретард с дигидроэрготамином может повышаться уровень последнего в плазме крови и усиливаться гипотензивное действие.
При одновременном применении Оликарда ретард и силденафила может отмечаться выраженный гипотензивный эффект.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
