Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль дозированный для ингаляций	1 доза
фенотерола гидробромид	100 мкг

Прочие ингредиенты: пропеллент - 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a), лимонной кислоты ангидрид, этанол, вода дистиллированная.
10 мл (200 доз) - флаконы аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
аэрозоль дозир. д/ингал. 100 мкг/1 доза: фл. 10 мл, 200 доз - П №011310/01-1999 10.08.99

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, бета₂-адреномиметик.
Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует b₂-адренорецепторы.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении в более высоких дозах отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Влияние фенотерола на деятельность сердца, обусловленное бета-адреномиметической активностью, в т.ч. увеличение частоты и силы сердечных сокращений, связано с действием фенотерола на сосуды, стимуляцией b₂-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические - со стимуляцией b₁-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при применении бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

Фармакокинетика

Всасывание
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого после ингаляции из аэрозольного препарата, достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы препарата Беротек степень абсорбции составляет 17% от дозы. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро абсорбируется с T_1/2 11 мин и 70% всасывается медленно с T_1/2 120 мин.
Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-эффект". Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Время достижения C_max - 2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 40-55%. Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени и не разрушается КОМТ.
Выведение
Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Через 24 ч 60% от введенной в/в дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта часть активного вещества подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате чего биодоступность падает приблизительно до 1.5%. В связи с этим проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на величине концентрации активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.
Фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения Ta_1/2 0.42 мин, Tb_1/2 14.3 мин, Tg_1/2 3.2 ч.

Показания

   – предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких;
   – профилактика астмы физического усилия.

Режим дозирования

Для купирования приступов бронхиальной астмы назначают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 3 ч.
Для предупреждения бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.
Для профилактики астмы физического усилия назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.
Правила использования препарата
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует встряхнуть флакон и дважды нажать на клапан аэрозоля.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
1.Снять защитный колпачок.
2.Сделать медленный, глубокий выдох.
3.Удерживая флакон, обхватить губами наконечник. Флакон должен быть направлен дном вверх.
4.Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно флакона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2 ингаляционной дозы.
5.Надеть защитный колпачок.
6.Если аэрозольный флакон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля.
Флакон рассчитан на 200 ингаляций. Затем флакон следует заменить. Несмотря на то, что во флаконе может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, наконечник следует тщательно промыть водой.
Пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор; возможны (особенно у пациентов с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях - изменения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны (особенно у пациентов с факторами риска ) тахикардия, ощущение сердцебиения; редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница.
Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги.

Противопоказания

   – тахиаритмия;
   – пороки сердца, аортальный стеноз;
   – гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
   – декомпенсированный сахарный диабет;
   – тиреотоксикоз;
   – глаукома;
   – I триместр беременности;
   – повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.
Беротек Н не следует принимать при угрожающем аборте.

Беременность и лактация

При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Установлено, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется назначать препарат в период лактации за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Особые указания

Назначение Беротека Н возможно только после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы терапии и возможного риска при недостаточно контролируемом течении сахарного диабета, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердца или сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме.
Регулярное применение Беротека Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека Н больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля.
Контроль лабораторных показателей
В период применения Беротека Н рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов - тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальные боли, аритмии, приливы крови к лицу.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных блокаторов b₁-адренорецепторов.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие и побочные эффекты Беротека Н.
При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беротека Н при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, стероидами и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, при гипоксии усиливается негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать Беротек Н пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие бета-адреномиметиков.
Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C, защищать от воздействия прямого солнечного света, высоких и низких температур. Срок годности - 3 года.
Флакон находится под давлением. Флакон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.