Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.

	1 таб.
баклофен	10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
баклофен	25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 10 мг, 25 мг: 50 шт. - П №014785/01-2003 07.02.03

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABA_B-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных; облегчается проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг/мл. C_max в плазме крови составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Около 15% принятой дозы метаболизируется в печени путем дезаминирования.
Выведение
T_1/2 составляет 2.5-4 ч. Баклофен выводится с мочой (70-80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов, 20-30% выводится с калом. После приема внутрь полностью выводится из организма в течение 72 ч.

Показания

Повышение тонуса мышц:
   – при рассеянном склерозе;
   – при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
   – при инсульте;
   – при детском церебральном параличе;
   – при менингите;
   – при черепно-мозговых травмах;
   – при алкоголизме (аффективные расстройства).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). У пациентов, требующих применения препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут) Баклофен принимают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.
У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Начальная разовая доза препарата для детей составляет 5 мг (1/2 таб.), кратность приема 3 раза/сут. При необходимости с осторожностью повышают дозу каждые 3 дня. Средние рекомендованные дозы составляют для детей в возрасте от 1 до 2 лет - 10-20 мг/сут, от 2 до 6 лет - 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза определяется из расчета 1.5-2 мг/кг массы тела.
Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, энурез; при длительном применении - нарушение функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Прочие: миалгия, мышечная слабость.

Противопоказания

   – психозы;
   – болезнь Паркинсона;
   – эпилепсия;
   – судороги (в анамнезе);
   – хроническая почечная недостаточность;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к баклофену.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью применяют препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и у лиц старше 60 лет.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы.
Контроль лабораторных показателей
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают препарат детям в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении Баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
У пациентов с болезнью Паркинсона при одновременном назначении Баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.