Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
репаглинид	500 мкг
-"-	1 мг
-"-	2 мг

Прочие ингредиенты: полоксамер 188, повидон, меглумин, кукурузный крахмал, кислая соль фосфорнокислого кальция безводная, целлюлоза микрокристаллическая, глицерин 85%, калия полакрилин, магния стеарат, железа оксид желтый (для желтых таблеток), железа оксид красный (для красных таблеток).
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 500 мкг, 1 мг, 2 мг: 30 шт. - П-8-242 №010852 12.02.99

Фармакологическое действие

Пероральный быстродействующий гипогликемический препарат. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью препарата закрывать АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина бета-клетками.
После приема препарата инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II) при приеме препарата в дозах от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 90%.
V_d составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).
Метаболизм и выведение
Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде). T_1/2 составляет приблизительно 1 ч.

Показания

   – инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.
Максимальная разовая доза – 4 мг, максимальная суточная доза - 16 мг.
При переходе с другого гипогликемического препарата на НовоНорм рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
НовоНорм следует принимать перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - повышение уровня печеночных ферментов.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.

Противопоказания

   – инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
   – диабетический кетоацидоз (в т.ч. с коматозным состоянием);
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4;
   – беременность (в т.ч. планируемая);
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения репаглинида при беременности не проводилось, в связи с чем применение препарата не рекомендуется. При беременности, во время родов и в послеродовом периоде возможны существенные изменения состояния углеводного обмена, что требует тщательного медицинского контроля за состоянием пациентки и перевода на инсулин.
При необходимости применения репаглинида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении препарата в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода. Репаглинид выделяется с грудным молоком.

Особые указания

В случае заболевания печени или почек, обширного оперативного вмешательства либо недавно перенесенного заболевания или инфекции контроль над содержанием глюкозы в крови и течением сахарного диабета на фоне приема препарата НовоНорм может быть утрачен.
При применении препарата у пациентов с заболеваниями почек следует учитывать, что общий клиренс репаглинида в плазме снижен. Подбор дозы пациентам с патологией почек следует проводить с осторожностью (в связи с повышенной чувствительностью к инсулину).
Клинические исследования безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет и у больных с печеночной недостаточностью не проводились.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания начальная и поддерживающая дозы должны быть минимальными, необходим осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от таких индивидуальных факторов, как диетические привычки, доза препарата, интенсивность физических нагрузок и стрессовых ситуаций.
Нет оснований предполагать возможность перекрестных аллергических реакций с производными сульфонилмочевины вследствие различной химической структуры.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Пациентам, принимающим НовоНорм, следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежание развития гипогликемии во время вождения автотранспорта. Это особенно важно для больных с недостаточным знанием симптомов гипогликемии или частыми гипогликемическими реакциями. При таких обстоятельствах следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемического состояния.
Лечение: при появлении симптомов гипогликемии необходим прием углеводов внутрь; более тяжелые гипогликемии с судорогами, потерей сознания и развитием комы следует купировать путем в/в введения глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гипогликемический эффект препарата НовоНорм могут усиливать ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, этанол и анаболические стероиды.
При одновременном применении гипогликемический эффект препарата НовоНорм могут ослаблять гормональные контрацептивы для приема внутрь, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
При одновременном применении препарата НовоНорм с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
Фармакокинетическое взаимодействие
В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида системой цитохрома CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие препарата НовоНорм с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4 (рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку величина индуцирующего эффекта неизвестна, совместное применение препарата НовоНорм с этими препаратами противопоказано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.