Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой двояковыпуклые, в форме диска, бледно-желтого цвета, с маркировкой "Р9" на одной стороне и "RG" - на другой стороне.

	1 таб.
этинилэстрадиол	20 мкг
дезогестрел	150 мкг

Прочие ингредиенты: хинолин желтый (Е104), альфа-токоферол, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 20 мкг+150 мкг: 21 шт. в конв., 1 или 3 конв. - П №014994/01-2003 23.05.03

Фармакологическое действие

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел).
Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему. Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции.
Кроме того, контрацептивное действие обусловлено снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту и усиливается за счет повышения вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.
Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.
При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием Новинета приводит к нормализации менструального цикла, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических.
Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при угрях.

Фармакокинетика

Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. C_max достигается через 1.5 ч после приема препарата и составляет 2 нг/мл. Биодоступность дезогестрела - 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и со связывающим половые гормоны глобулином. V_d составляет 1.5 л/кг. C_ss устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) имеются и другие метаболиты: 3a-OH-дезогестрел, 3b-OH-дезогестрел, 3a-OH-5a-H-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью, и частично путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты. Плазменный клиренс составляет около 2 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T_1/2 составляет 38 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином. V_d составляет 5 л/кг. C_ss устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.
Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его метаболиты (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Плазменный клиренс около 5 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T_1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

   – контрацепция.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1-5 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. На 8 день (т.е. через 4 недели после приема первой таблетки , в тот же день недели) возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось).
Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока желательно предотвращение беременности. При соблюдении правил приема контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.
После родов некормящим женщинам препарат можно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, то с приемом препарата необходимо подождать до появления первой менструации. Женщинам, продолжающим грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
При переходе к Новинету после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Новинета следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости нет.
При переходе к Новинету после приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Новинета надо принять в первый день менструального цикла; нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Новинета можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток приема необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
В вышеизложенных случаях применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется.
При необходимости отсрочки менструации прием таблеток из следующей упаковки следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не уменьшает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Новинета можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
В случае пропуска приема препарата, если с момента последнего приема прошло не более 36 ч, то нужно принять пропущенную таблетку, и далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске приема 1 таблетки на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таблетки на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.
Если после приема препарата появляется рвота или понос, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.
Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Тяжелые побочные явления, требующие отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальные и венозные тромбоэмболические заболевания (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легких), артериальная гипертензия; в отдельных случаях - артериальная или венозная тромбоэмболия в печеночных, в мезентериальных, в почечных сосудах или в сосудах сетчатки.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь; имелись редкие сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные контрацептивы.
Прочие: редко - обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях - хорея Сиденхема, которая проходит после отмены препарата.
Другие побочные явления встречаются чаще, но не требуют отмены препарата.
Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменение влагалищной слизи, развитие инфекций влагалища (в т.ч. кандидоз), напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желчнокаменная болезнь, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: узловая эритема, сыпь, хлоазмы.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.
Со стороны органа зрения: при ношении контактных линз может повышаться чувствительность роговицы.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Противопоказания

   – беременность (в т.ч. предполагаемая);
   – артериальная гипертензия (АД более 160/100 мм рт. ст.);
   – семейные формы гиперлипидемии;
   – тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе) или предрасположенность к ней;
   – цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);
   – выраженный атеросклероз;
   – заболевания сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит);
   – диабетическая ангиопатия (в т.ч. ретинопатия);
   – тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);
   – холестатическая желтуха;
   – острый вирусный гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 месяцев после нормализации их);
   – синдром Дубина-Джонсона;
   – синдром Ротора;
   – желчнокаменная болезнь;
   – опухоли печени;
   – порфирия;
   – желтуха беременных;
   – желтуха в результате приема ГКС;
   – эстрогензависимые опухоли или подозрение на них;
   – рак молочной железы;
   – рак эндометрия;
   – фиброаденома молочной железы;
   – генитальные кровотечения неясной этиологии;
   – системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
   – отосклероз или его ухудшение во время предыдущей беременности или во время приема ГКС;
   – герпес гениталий (в т.ч. во время предыдущей беременности);
   – повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Беременность и лактация

Новинет противопоказан к применению при беременности. Прием Новинета рекомендуется прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить.
Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые раньше принимали гормональные противозачаточные средства, частота нарушений развития плода не возрастает. В случаях приема препарата во время раннего периода беременности тератогенных эффектов не выявлено.
Применение Новинета не показано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он подавляет лактацию и влияет на качество и состав молока. Кроме того, активные вещества выделяются с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения Новинет назначается при заболеваниях системы гемостаза, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при имеющемся риске развития эстрогензависимой опухоли, сахарном диабете, тяжелой депрессии (в т.ч. в анамнезе), серповидноклеточной анемии (в период инфекций или состояний гипоксии прием препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии).
Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения противопоказаний и беременности. Во время приема препарата требуется медицинский контроль каждые 6 мес.
Прием препарата Новинет следует немедленно прекратить при возникновении впервые сильной головной боли либо усилении обычных мигреней, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на инфаркт или тромбоз, при резком повышении АД, при появлении желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда, при появлении эпилепсии или учащение эпилептических припадков, за 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием препарата можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации), при беременности.
Эффективность препарата снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и поносе, а также при одновременном приеме Новинета вместе с некоторыми другими лекарственными средствами. Противозачаточный эффект может снизиться, если после многомесячного приема таблеток Новинет появляются нерегулярные мажущие или прорывные кровотечения. В случае, когда возникает нарушение менструации или маточное кровотечение «отмены» вообще не наступает, а наличие беременности маловероятно, прием таблеток Новинет следует продолжить лишь до окончания всех таблеток из следующей упаковки. Если в конце второго цикла не последует кровотечение «отмены», либо менструация не нормализуется, прием таблеток Новинет следует прекратить на то время, пока не будет исключено наличие беременности.
Риск возникновения артериальных и венозных тромбоэмболий на фоне приема пероральных гормональных контрацептивов возрастает при наличии тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе, при ожирении (индекс массы тела >30 кг/м²), при дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, пороках сердца, фибрилляции предсердий, сахарном диабете, длительной иммобилизации, с возрастом и при курении.
Наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипины-антитела, люпус-антикоагулянт), резистентность к активированному протеину С, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов С или S, или антитромбина III предрасполагают к тромбообразованию. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.
Однако беременность представляет больший риск тромбообразования, чем прием гормональных контрацептивов.
Эстрогенный компонент препарата Новинет может исказить результаты некоторых лабораторных показателей: функции печени, почек, надпочечников, щитовидной
железы, липопротеинов, транспортных протеинов, факторов свертывания крови и
фибринолиза.

Передозировка

Не были описаны тяжелые симптомы после приема больших доз препарата, поэтому нет необходимости в лечении передозировки.
Однако, если было принято большое количество таблеток, в первые 2-3 ч можно провести промывание желудка. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Новинета со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин), гризеофульвином, слабительными препаратами и некоторыми лекарственными растениями (например, зверобой) возможно уменьшение контрацептивного эффекта Новинета.
При одновременном применении Новинета с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Новинет может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции доз.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.