Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки замедленного высвобождения, покрытые оболочкой	1 таб.
кларитромицин	500 мг

Прочие ингредиенты: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, краситель желтый (Е104), алюминиевый лак, аскорбиновая кислота.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. замедл. высвобождения, покр. оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10 и 14 шт. - П-8-242 №010705 17.12.98ППР

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.
Препарат также активен в отношении Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansassi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare.
К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составила 50%.
Связывание с белками плазмы составляет около 70% при концентрации кларитромицина в плазме от 0.45 до 4.5 мг/мл. При концентрации 45 мг/мл степень связывания понизилась до 41% (т.е. при концентрации многократно превышающую терапевтическую). Кларитромицин хорошо проникает во все органы и ткани организма, при этом самая высокая концентрация обнаружена в печени и легких. Концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости незначительна (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% от концентрации в плазме крови).
При приеме Клацида СР в дозе 500 мг C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 мг/мл и 0.48 мг/мл соответственно.
При приеме Клацида СР в дозе 1000 мг C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 мг/мл и 0.67 мг/мл соответственно.
Время достижения C_max составляет около 6 ч.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.
При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, а T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.
Около 40% дозы выводится с мочой, около 30% - через кишечник.
При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч.
При приеме Клацида СР в дозе 1000 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет соответственно 5.8 ч и 8.9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени уменьшение выведения препарата в виде 14-гидроксикларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина отличается незначительно и коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T_1/2, величина C_ss^max и C_ss^min, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина повышается.
У пациентов пожилого возраста различия фармакокинетических параметров были незначительны.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония);
   – инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит);
   – инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, целлюлит, рожа).

Режим дозирования

Взрослым Клацид СР назначают по 500 мг (1 таб.)/сут . При тяжелых инфекциях дозу повышают до 1000 мг/сут.
Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.

Побочное действие

В ходе клинических испытаний наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, боли в области живота, рвота, диарея, искажение вкусовых ощущений, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль.
В постмаркетинговых исследованиях наблюдались следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: иногда - глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета зубов и языка; редко - нарушения функции печени, гепатоклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Нарушения функции печени могут быть выраженными, но они, как правило, обратимы. Очень редко наблюдались случаи развития выраженной печеночной недостаточности вплоть до смертельного исхода.
Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: иногда (в постмаркетинговых исследованиях) - головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, спутанное сознание, галлюцинации, психоз; в отдельных случаях - потеря слуха (обычно обратимая), нарушение обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, трепетание-мерцание желудочков (у пациентов с увеличением интервала QT).
Прочие: редко - гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты); в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Противопоказания

   – выраженные нарушения функции почек (при КК менее 30 мл/мин);
   – одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина;
   – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата Клацид СР при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. кларитромицин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции почек.
Следует иметь в виду, что между кларитромицином и линкомицином или клиндамицином возможна перекрестная резистентность.
Результаты экспериментальных исследований
Исследования, проведенные на лабораторных животных, не выявили канцерогенного и мутагенного действия препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, пароноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных препаратов, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клацида СР с теофиллином и карбамазепином отмечено умеренное, но достоверное повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме.
Прием антибиотиков группы макролидов (в т.ч. Клацида СР) может привести к повышению концентрации постоянно принимаемых лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохром P₄₅₀ (циклоспорины, дизопирамиды, ловастатин, мидазолам, фенитоин, триазолам, варфарин).
При одновременном применении Клацид СР может повышать концентрацию цизаприда в плазме (это может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и синдром трепетания-мерцания желудочков).
При одновременном применении кларитромицина с дигоксином отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме (при необходимости применения такой комбинации необходимо следить за концентрацией дигоксина).
Антибиотики группы макролидов замедляют метаболизм терфенадина, что приводит к повышению концентрации терфенадина в плазме (это может привести к удлинению интервала QT, к развитию аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и синдрому трепетания-мерцания желудочков).
При одновременном приеме Клацида СР и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина. В связи с тем, что возможно изменение фармакокинетических параметров кларитромицина при необходимости применения такой комбинации необходимо контролировать концентрацию обоих лекарственных средств в плазме крови.
При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется. При этом величина максимальной концентрации кларитромицина увеличилась на 31%, минимальной - на 182%, AUC - на 77%. Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. (Это имеет большое значение при необходимости применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек; пациентам с КК от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50%, а с КК менее 30% - на 75%, максимальная доза кларитромицина при этом составляет 1 г).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в плотно закрытом флаконе в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.