Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
анастрозол	1 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, поливидон, натрия гликолат крахмальный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 1 мг: 28 шт. - П №013285/01-2001 07.08.01

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
В исследовании с участием 9366 женщин в постменопаузе, страдающих начальной стадией инфильтративного рака молочной железы, было показано, что адъювантная терапия анастрозолом после оперативного вмешательства дает статистически достоверное преимущество во времени до рецидивирования по сравнению с терапией тамоксифеном. В настоящее время данные по выживаемости пациенток анализируются. В настоящее время неизвестно, улучшает ли анастрозол выживаемость больных при совместном применении с химиотерапией, как было показано для тамоксифена. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Очевидно, явление не связано со снижением уровня супрессии эстрадиола, вызванным Аримидексом.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимому влиянию на С_ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С_ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол выводится медленно, T_1/2 - 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания

   – адъювантное лечение начальных стадий инфильтративного эстрогенположительного рака молочной железы в постменопаузе в тех случаях, когда терапия тамоксифеном не показана в связи с высоким риском возникновения тромбоэмболий или нарушений в структуре эндометрия;
   – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (1 и 2 линии гормонотерапии).
У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, сухость влагалища, истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, небольшой подъем уровня общего холестерина. У больных с метастазами в печень и/или кости - повышение уровня ГГТ, реже ЩФ (причинно-следственная связь этих изменений с приемом Аримидекса не была установлена).
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
Дерматологические реакции: сыпь.
Прочие: астения, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
Вагинальные кровотечения отмечались нечасто, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель приема Аримидекса после отмены предшествующей гормональной терапии. При непрекращающихся вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

Противопоказания

   – сохраненная менструальная функция;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – сопутствующая терапия тамоксифеном;
   – повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Состояние менопаузы следует подтвердить биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. Лечение или профилактику остеопороза следует начинать в случае необходимости, при этом пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача.
Нет данных о результатах одновременного применения анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин).
Использование в педиатрии
Аримидекс не рекомендуется применять у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлена.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных показана низкая острая токсичность Аримидекса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.
Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P₄₅₀.
Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.