Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
эналаприла малеат	5 мг
-"-	10 мг

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Таблетки	1 таб.
эналаприла малеат	20 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20 и 60 шт. - П №011771/01-2000 16.03.00

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
Активный метаболит эналаприла - эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм
После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. C_max эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. C_max эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC - около 450 ч х нг/мл
Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата - около 40%.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл - только в небольшой степени.
Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.
Выведение
T_1/2 эналаприла составляет около 5.4 ч, T_1/2 эналаприлата – в среднем 35-38 ч.
Препарат выводится главным образом почками, частично с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% - в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

Показания

   – артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);
   – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.
При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут.
Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут, при необходимости, ее можно повысить.
При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК > 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК < 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сут. В случае необходимости, дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; редко - ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением артериального давления крови в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея; 0.5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; редко - чувство усталости, обморок; около 0.5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% - мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.
Дерматологические реакции: 0.5-1% - повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
Аллергические реакции: 0.5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.
Лабораторные тесты: 0.5-1% - повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Прочие: 0.5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

Противопоказания

   – прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
   – ангионевротический отек в анамнезе;
   – II и III триместры беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский возраст;
   – повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.
Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.
С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ишемической болезнью сердца и сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.
С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременном применении Энаренала с диуретиком. В таких случаях следует уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного препарата.
У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы.
При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ.
У 1% пациентов, которые принимали Энаренал, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.
Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо контролировать АД и функцию почек как до, так и после применения Энаренала.
При развитии отека Квинке Энаренал следует немедленно отменить и применить адреналин в разбавлении 1:1000 (0.3-0.5 мл).
Контроль лабораторных показателей
Во время лечения следует периодически контролировать концентрацию калия в плазме крови. Более частый контроль рекомендуется при необходимости одновременного применения Энаренала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.
Использование в педиатрии
Энаренал не следует применять у детей.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Энаренал может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В связи с этим пациента следует проинформировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возможна артериальная гипотензия через 6 ч после приема препарата, брадикардия.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Эналаприлат можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция усиливают действие Энаренала.
При одновременном применении Энаренала с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии.
Энаренал и другие ингибиторы АПФ повышают концентрацию солей лития в сыворотке крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.