Форма выпуска, состав и упаковка

Эмульсия для в/в введения	1 мл	1 амп.
пропофол	10 мг	200 мг

Прочие ингредиенты: масло соевое, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид (для доведения рН до 6-8.5), вода д/и.
20 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Эмульсия для в/в введения	1 мл	1 фл.
пропофол	10 мг	500 мг

Прочие ингредиенты: масло соевое, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид (для доведения рН до 6-8.5), вода д/и.
50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Эмульсия для в/в введения	1 мл	1 фл.
пропофол	10 мг	1 г

Прочие ингредиенты: масло соевое, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид (для доведения рН до 6-8.5), вода д/и.
100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
эмульсия д/в/в введения 200 мг/20 мл: амп. 1 и 5 шт.; эмульсия д/в/в введения 500 мг/50 мл, 1 г/100 мл: фл. - П-8-242 №010769 15.01.99

Фармакологическое действие

Препарат для индукции и поддержания общей анестезии кратковременного действия, а также для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии. Рекофол вызывает быстрое наступление медикаментозного сна в течение 30-60 сек с минимальными проявлениями стадии возбуждения. Обычно восстановление сознания происходит быстро.
Рекофол снижает внутричерепное и внутриглазное давление, не угнетает секрецию гормонов коры надпочечников.
Быстрое наступление эффекта обусловлено высокой липофильностью пропофола и легким прохождением через гематоэнцефалический барьер.
Специфических рецепторов для пропофола не найдено. Полагают, что анестетики оказывают неспецифическое действие на уровне липидов мембран.

Фармакокинетика

Распределение
Снижение концентрации пропофола после в/в болюсного введения можно описать при помощи трехмерной модели: быстрое распределение из крови в ткани (T_1/2 - 2-4 мин), быстрое выведение из организма (T_1/2 - 30-60 мин) и более медленная конечная фаза, во время которой пропофол выводится из слабоперфузируемых тканей (T_1/2 - 200-300 мин).
Связывание с белками плазмы для пропофола - 97%.
Метаболизм и выведение
Пропофол биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов (глюкуронидов и сульфатных конъюгатов), которые выводятся с мочой. После в/в инфузии T_1/2 находится между 227 и 403 мин.

Показания

   – вводный наркоз и поддержание общей анестезии;
   – обеспечение седативного эффекта при проведении интенсивной терапии;
   – обеспечение седативного эффекта при хирургических или диагностических процедурах, сочетающихся с региональной или местной анестезией.

Режим дозирования

Взрослым при вводном наркозе доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента. Препарат вводят в виде болюсной инъекции или инфузии. Начальная доза составляет 20-40 мг, которая вводится в виде медленной в/в болюсной инъекции каждые 10 сек до появления клинических признаков анестезии.
Для пациентов в возрасте до 55 лет доза Рекофола составляет 1.5-2.5 мг/кг массы тела. У пациентов 3-4 степени ASA общая доза может быть уменьшена до 1 мг/кг массы тела. Общая доза может быть снижена путем замедления скорости введения (20-50 мг/мин).
Для пациентов старше 55 лет средняя доза Рекофола составляет 1-1.5 мг/кг. Пациентам 3 и 4 степени ASA следует вводить препарат по 20 мг (2 мл) каждые 10 сек.
Для поддержания общей анестезии Рекофол вводят в виде постоянной инфузии в дозе 6-12 мг/кг/ч или повторными болюсными инъекциями по 25-50 мг (2.5-5 мл) в соответствии с ответной реакцией больного.
У пожилых, ослабленных больных, пациентов с гиповолемией или пациентов 3 и 4 степени ASA дозу следует снизить до 4 мг/кг/ч.
В некоторых случаях для наступления анестезии (в течение 10-20 мин) скорость инфузии может быть повышена до 8-10 мг/кг/ч.
Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии начальная доза Рекофола составляет 1-2 мг/кг, затем скорость инфузии корригируют в соответствии с необходимым уровнем седативного действия. Средняя доза составляет 0.3-4 мг/кг/ч. Постоянное введение пропофола не должно превышать 7 дней.
Для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур начальная доза Рекофола составляет 0.5-1 мг/кг в течение 1-5 мин и поддерживается постоянной инфузией со скоростью 1-4.5 мг/кг/ч. При необходимости достижения большего седативного эффекта дополнительно можно вводить болюсные дозы 10-20 мг. Более низкие дозы пропофола обычно являются достаточными для пациентов ASA 3 и 4 степени и пациентов старшего возраста.
Для вводного наркоза препарат вводят медленно до появления клинических признаков наркоза. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей от 4 до 8 лет - могут потребоваться более высокие дозы. У детей более младшего возраста требуемая доза может составлять 2.5-4 мг/кг. препарат не следует использовать для анестезии у детей в возрасте до 1 мес.
Для поддержания общей анестезии дозу препарата определяют индивидуально. Как правило, скорость введения препарата в пределах 9-15 мг/кг/ч обеспечивает удовлетворительный эффект. Препарат вводят в виде постоянной инфузии, либо в виде болюсной инъекции.
Правила применения препарата
Рекофол и оборудование, необходимые для его введения, должны быть стерильными, т.к. Рекофол не содержит антимикробных консервантов, а липидная эмульсия поддерживает рост бактерий. В случае, если Рекофол необходимо набрать в шприц, это следует делать с помощью стерильного шприца в асептических условиях сразу же после вскрытия флакона или ампулы.
Любые растворы, применяемые одновременно с Рекофолом, следует вводить как можно ближе к месту расположения канюли.
В соответствии с общими рекомендациями в отношении использования липидных эмульсий продолжительность инфузии неразведенного пропофола не должна превышать 12 ч за 1 раз.
Оставшееся количество препарата не используют, а используемое для инфузионного введения оборудование выбрасывают по окончании или не позже, чем через 12 ч после начала инфузии. Инфузию при необходимости можно повторить.
Рекофол вводят только в/в. Для уменьшения болевых ощущений при введении, рекомендуемую дозу препарата можно смешивать непосредственно перед введением в пластиковом шприце с лидокаином (10 мг/мл) для инъекций в соотношении 1 часть лидокаина на 20 частей пропофола.
Рекофол можно вводить в разведенном или неразведенном виде.
Перед проведением инъекции или разведением каждую упаковку Рекофола необходимо проверить на изменение цвета и наличие посторонних примесей. При обнаружении каких-либо изменений препарат не используют.
Для разведения препарата применяют 5% раствор глюкозы; при этом максимальная степень разведения составляет 1:5 (при применении пропофола 2 мг/мл).
При разведении, которое можно проводить в инфузионных мешках из ПВХ или стеклянных флаконах непосредственно перед инфузией, необходимо соблюдать правила асептики. При использовании пакетов из ПВХ заполнение должно быть полным (из полного пакета следует удалить объем инфузируемой жидкости и заместить его таким же объемом пропофола).
Для соблюдения необходимой скорости инфузии следует использовать соответствующее оборудование. Для этой цели следует использовать счетчики капель, мерные инфузионные и шприцевые насосы.
Разведенный раствор должен быть использован в течение 6 ч с момента приготовления.
Перед применением препарат следует осторожно взболтать.
Рекофол нельзя вводить через микробиологический фильтр.
Неиспользованные остатки Рекофола следует уничтожить.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, отек легких; описаны единичные случаи остановки сердца.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко в течение нескольких часов или дней - эпилептиформные движения, судороги, опистотонус; при пробуждении в отдельных случаях - головная боль, кратковременное ухудшение сознания; описаны случаи эйфории, изменения сексуального поведения.
Со стороны пищеварительной системы: при пробуждении в отдельных случаях - тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, эритема.
Прочие: редко - преходящее апноэ, изменение цвета мочи; описаны случаи послеоперационного озноба, лихорадки, ощущения холода.
Местные реакции: возможна боль в месте инъекции; редко - тромбозы и флебиты; при паравенозном введении - тяжелые тканевые реакции.
При одновременном введении пропофола с лидокаином могут отмечаться побочные эффекты, вызванные лидокаином (головокружение, сонливость, рвота, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности, шок).
Побочные реакции отмечались у детей с инфекционными заболеваниями дыхательных путей при применении доз, превышающих рекомендуемые для взрослых.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к пропофолу и другим компонентам препарата;
   – детский возраст младше 1 месяца (для анестезии);
   – детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта).

Беременность и лактация

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод.
Препарат не следует применять во время беременности в высоких дозах и при родоразрешении.
В небольших количествах пропофол выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Особые указания

Рекофол должен вводиться только врачами анестезиологами или под их непосредственным контролем. Обязательно должно быть наличие средств для проведения реанимационных мероприятий.
Во время введения Рекофола следует проводить постоянный мониторинг для выявления возможной гипотензии, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточного поступления кислорода на ранней стадии введения. Особое внимание следует уделять пациентам, которым Рекофол вводится для обеспечения седативного эффекта при проведении диагностических и хирургических процедур без ИВЛ.
Рекофол следует с осторожностью применять у пациентов с гиповолемией, сердечной, дыхательной, почечной или печеночной недостаточностью.
Следует учитывать, что поскольку пропофол не обладает способностью уменьшать тонус блуждающего нерва, при применении препарата может развиться брадикардия и асистолия. Следует рассмотреть возможность в/в введения антихолинергического средства перед введением в наркоз и во время поддержания анестезии, особенно, если Рекофол используется одновременно с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, а также в случаях преобладания тонуса блуждающего нерва.
С осторожностью следует применять Рекофол у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним АД, поскольку существует риск значительного снижения внутричерепного перфузионного давления.
Поскольку Рекофол представляет собой липидную эмульсию, следует с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями липидного обмена. Если Рекофол назначается данной категории пациентов, необходимо проводить мониторинг уровня липидов в крови и при необходимости снижать дозу препарата.
При необходимости назначения одновременно с Рекофолом других липидосодержащих препаратов, необходимо учитывать общее количество липидов (содержание липидов в Рекофоле 100 мг/мл).
Риск развития судорог возрастает у пациентов с эпилепсией.
Применение Рекофола, как правило, требует дополнительного назначения анальгетиков.
Риск возникновения болевых ощущений в месте введения Рекофола может быть снижен при введении препарата в вены большого диаметра (вены предплечья или локтевого сгиба) или при одновременном введении 1% раствора лидокаина в соотношении 20:1. Оптимальная доза лидокаина составляет 0.1 мг/кг.
При одновременном использовании Рекофола со средствами для местной анестезии может потребоваться снижение дозы Рекофола.
При применении Рекофола возможно окрашивание мочи в зеленый или красно-коричневый цвет, что не имеет клинического значения и связано с наличием хинольных метаболитов пропофола.
Использование в педиатрии
Данные о применении Рекофола у детей 3 и 4 степени ASA отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рекомендуют воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, в течение 24 ч с момента окончания наркоза, поскольку препарат может вызывать снижение способности к концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Лечение: ИВЛ с применением кислорода. При необходимости - плазмозаменители, растворы глюкозы, электролитные растворы (в т.ч. раствор Рингера) и вазопрессорные средства.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное применение Рекофола со спинальной и эпидуральной анестезией, препаратами для премедикации (мышечными релаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками). Однако, следует учитывать, что некоторые из этих препаратов могут угнетать дыхание и снижать АД, тем самым усиливая действие пропофола.
При одновременном применении Рекофола и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения угнетения дыхания.
После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.
У пациентов, получающих циклоспорин, введение липидных эмульсий (в т.ч. Рекофол), в некоторых случаях приводило к развитию лейкоэнцефалопатии.
Фармацевтическое взаимодействие
Рекофол можно смешивать в одном шприце или капельнице только с 5% раствором глюкозы и лидокаином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Разведенные глюкозой 5% растворы должны быть использованы в течение 6 ч после приготовления. Растворы, разведеннные лидокаином, следует использовать незамедлительно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается только в лечебные учреждения.