Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

РЕЛАНИУМ

(RELANIUM)
препеарат на основе:
DIAZEPAM

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций1 мл1 амп.
диазепам5 мг10 мг

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, пропиленгликоль.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (50) - пачки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 и 50 шт. - П-8-242 №008711 19.10.98ППР

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, механизм которого обусловлен связыванием диазепама с рецепторным комплексом GABA-A, что в свою очередь вызывает связывание GABA с этим рецепторным комплексом. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате усиливается тормозное влияние GABA в ЦНС.
Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Препарат может вызывать антихолинергический эффект.
При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
После в/м введения диазепам абсорбируется не полностью и неравномерно; Cmax достигается через 60 мин.
После в/в введения у взрослых Cmax достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы.
Распределение
Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. Vd составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.
Диазепам и его метаболит N-диметилдиазепам проходят через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Диазепам биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50%), темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 32 ч. T1/2 N-диметилдиазепама составляет от 50 до 100 ч.
Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
При выраженных нарушениях функции печени T1/2 увеличивается, почечный клиренс уменьшается.

Показания

   – судороги и судорожные состояния;
   – пограничные состояния с симптомами страха и тревоги;
   – абстинентный синдром средней степени тяжести при употреблении алкоголя (делирий);
   – в анестезиологии при премедикации;
   – эклампсия при беременности;
   – спастические состояния мышц различной этиологии;
   – столбняк.

Режим дозирования

При экстренных состояниях Реланиум рекомендуют вводить в/в.
В/м введение Реланиума показано при премедикации.
Путь введения Реланиума при столбняке зависит от интенсивности симптомов; в случаях, требующих очень быстрой релаксации мышц, препарат вводят в/в.
При судорогах и судорожных состояниях взрослым назначают по 5-10 мг в/в медленно; введение можно повторить через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат вводят в дозе 0.2-0.5 мг/кг массы тела медленно в/в; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
Детям в возрасте старше 5 лет вводят препарат в/в медленно в дозе 1 мг; введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
При состояниях, сопровождающихся тревогой и страхом, начальная доза составляет 5-10 мг в/в; возможно повторное введение в той же дозе через 3-4 ч.
При алкогольном делирии начальная доза составляет 10 мг в/в; затем в/в вводят по 5-10 мг через каждые 3-4 ч. Возможно поддерживающее в/в капельное введение. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения - 2.5-5 мг/ч.
В анестезиологии для премедикации за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией препарат вводят в/в медленно в дозе 5-10 мг.
При эклампсии при беременности начальная доза Реланиума составляет 5-10 мг в/в медленно; возможно повторное введение препарата через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
При спастических состояниях мышц и столбняке начальная доза для взрослых составляет 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, затем препарат вводят в/в капельно. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения - 5-15 мг/ч.
Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическим повреждением ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить дозу в 2 раза.
Максимальная доза для пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся на диализе длительное время, составляет 15 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, чувство усталости, апатия, замедление психомоторных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия); редко - парадоксальное возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: чрезмерный аппетит, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость в рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
Прочие: дизурия, кожные аллергические реакция, изменение либидо.

Противопоказания

   – закрытоугольная глаукома;
   – миастения;
   – тяжелая хроническая дыхательная недостаточность;
   – ночное апноэ;
   – хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
   – тяжелый абстинентный синдром;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – выраженные нарушения функции почек;
   – спинномозговая и мозговая атаксия;
   – I триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к бензиловому спирту и пропиленгликолю;
   – повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Следует иметь в виду, что при применении Реланиума при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении Реланиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.
При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности, в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.
Пациентам, получающим препарат, следует избегать употребления алкоголя (из-за взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС и возможного появления синдрома патологического опьянения).
Использование в педиатрии
Новорожденным Реланиум можно назначать только при непосредственной опасности для жизни.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, нарушение координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, дизартрия, незначительное падение АД (возможны при превышении рекомендуемой дозы в несколько раз). В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является нарушение сознания.
Лечение: наблюдение за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфическим антидотом является флумазенил - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Этот антидот применяют также при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реланиума и трициклических антидепрессантов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
При одновременном применении Реланиума и нейролептиков (производных фенотиазина), барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, ингибиторов МАО, леводопы усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При сочетанном применении Реланиума с опиоидными анальгетиками усиливается угнетающее влияние на дыхательный центр.
При одновременном применении циметидин и омепразол тормозят метаболизм диазепама, в результате чего увеличивается концентрация диазепама в плазме крови и продлевается время его действия.
При совместном применении рифампицин вызывает уменьшение концентрации диазепама и ослабление его действия.
При одновременном применении Реланиума и этанола (или этанолсодержащих препаратов) усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Полученный при разбавлении раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
9 легенд о венерических заболеваниях
Болезни, передающиеся при интимной близости, описал еще Гиппократ. С тех пор перечень этих недугов заметно пополнился, их научились как следует лечить и о них стали говорить открыто »»
Аллергия на лекарства
Лекарственная и медикаментозная аллергия - это специфическая реакция иммунной системы на лекарственные препараты »»
Похмелье
Чтобы не опьянеть:Таблетки активированного угля абсорбируют (впитывают) алкоголь и мешают его всасыванию. Принимать по 2-4 таблетки за 10-15 минут до первой рюмки »»
Черный и Зеленый чай
Родина чая — Китай. Там и растение,и отвар его листьев называли «ча» — «молодой листочек». Иероглиф, передающий это значение, соответствует и другому понятию — «бодрость» »»
Наша Аптека
Rambler's Top100
© НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua